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Direct sulfonylation of anilines mediated by visible light†
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2017-11-16 00:00:00 , DOI: 10.1039/c7sc03891g Tarn C Johnson 1 , Bryony L Elbert 1 , Alistair J M Farley 1 , Timothy W Gorman 1 , Christophe Genicot 2 , Bénédicte Lallemand 2 , Patrick Pasau 2 , Jakub Flasz 3 , José L Castro 3 , Malcolm MacCoss 4 , Darren J Dixon 1 , Robert S Paton 1 , Christopher J Schofield 1 , Martin D Smith 1 , Michael C Willis 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2017-11-16 00:00:00 , DOI: 10.1039/c7sc03891g Tarn C Johnson 1 , Bryony L Elbert 1 , Alistair J M Farley 1 , Timothy W Gorman 1 , Christophe Genicot 2 , Bénédicte Lallemand 2 , Patrick Pasau 2 , Jakub Flasz 3 , José L Castro 3 , Malcolm MacCoss 4 , Darren J Dixon 1 , Robert S Paton 1 , Christopher J Schofield 1 , Martin D Smith 1 , Michael C Willis 1
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Sulfones feature prominently in biologically active molecules and are key functional groups for organic synthesis. We report a mild, photoredox-catalyzed reaction for sulfonylation of aniline derivatives with sulfinate salts, and demonstrate the utility of the method by the late-stage functionalization of drugs. Key features of the method are the straightforward generation of sulfonyl radicals from bench-stable sulfinate salts and the use of simple aniline derivatives as convenient readily available coupling partners.
中文翻译：
可见光介导的苯胺直接磺酰化†
砜在生物活性分子中具有显着的特征，是有机合成的关键官能团。我们报道了一种温和的光氧化还原催化的苯胺衍生物与亚磺酸盐磺酰化反应，并通过药物的后期功能化证明了该方法的实用性。该方法的主要特点是从实验室稳定的亚磺酸盐直接生成磺酰基，并使用简单的苯胺衍生物作为方便易得的偶联伙伴。
更新日期：2017-11-16
中文翻译：
可见光介导的苯胺直接磺酰化†
砜在生物活性分子中具有显着的特征，是有机合成的关键官能团。我们报道了一种温和的光氧化还原催化的苯胺衍生物与亚磺酸盐磺酰化反应，并通过药物的后期功能化证明了该方法的实用性。该方法的主要特点是从实验室稳定的亚磺酸盐直接生成磺酰基，并使用简单的苯胺衍生物作为方便易得的偶联伙伴。
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