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Rigid Oxazole Acinetobactin Analog Blocks Siderophore Cycling in Acinetobacter baumannii
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2017-10-12 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.7b00146 Tabbetha J. Bohac 1 , Justin A. Shapiro 1 , Timothy A. Wencewicz 1
ACS Infectious Diseases ( IF 4.0 ) Pub Date : 2017-10-12 00:00:00 , DOI: 10.1021/acsinfecdis.7b00146 Tabbetha J. Bohac 1 , Justin A. Shapiro 1 , Timothy A. Wencewicz 1
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The emergence of multidrug resistant (MDR) Gram-negative bacterial pathogens has raised global concern. Nontraditional therapeutic strategies, including antivirulence approaches, are gaining traction as a means of applying less selective pressure for resistance in vivo. Here, we show that rigidifying the structure of the siderophore preacinetobactin from MDR Acinetobacter baumannii via oxidation of the phenolate-oxazoline moiety to a phenolate-oxazole results in a potent inhibitor of siderophore transport and imparts a bacteriostatic effect at low micromolar concentrations under infection-like conditions.
中文翻译：
刚性恶唑不动杆菌素类似物阻止鲍曼不动杆菌中铁载体的循环。
多药耐药（MDR）革兰氏阴性细菌病原体的出现引起了全球关注。非传统的治疗策略，包括抗病毒方法，正逐渐受到人们的关注，这是一种为体内抗药性施加较小选择性压力的方法。在这里，我们表明，通过将酚盐-恶唑啉部分氧化为酚盐-恶唑，使耐多药鲍曼不动杆菌中的铁载体前葡萄球菌素的结构刚性化，将产生有效的铁载体抑制剂，并在类似感染的低微摩尔浓度下产生抑菌作用。条件。
更新日期：2017-10-12
中文翻译：
刚性恶唑不动杆菌素类似物阻止鲍曼不动杆菌中铁载体的循环。
多药耐药（MDR）革兰氏阴性细菌病原体的出现引起了全球关注。非传统的治疗策略，包括抗病毒方法，正逐渐受到人们的关注，这是一种为体内抗药性施加较小选择性压力的方法。在这里，我们表明，通过将酚盐-恶唑啉部分氧化为酚盐-恶唑，使耐多药鲍曼不动杆菌中的铁载体前葡萄球菌素的结构刚性化，将产生有效的铁载体抑制剂，并在类似感染的低微摩尔浓度下产生抑菌作用。条件。
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