中药复杂体系活性分子群筛选、富集的新策略

我国传统中医药具有悠久的历史。现有的证据表明，中药的多种成分可作用于多个疾病靶点，在中草药中找寻天然的活性成分（群）逐渐成为近年来医药科学研究的一个热点。然而，植物粗提取物或者中药水煎物中成分十分复杂，严重干扰活性分子群的筛选，并且还存在不能即时反应、筛选结果耗时长、需要进行繁琐的样品预处理以及不能有效富集活性分子的问题。

近日，南京中医药大学的朱栋教授（点击查看介绍）团队通过制备一种微内核的介孔(SiO₂-CdTe-SiO₂)@SiO₂荧光纳米球作为荧光追踪剂及固相萃取剂，用于雷公藤中抗肿瘤HSP90活性分子的筛选及富集。雷公藤（Tripterygium Wilfordii）具有祛风除湿、活血通络之功效，近年来也有一些报道发现雷公藤具有抗癌活性。然而，雷公藤的成分十分复杂，采用传统的逐步分离、提取、鉴定抗肿瘤活性成分的模式难度非常大。为了解决这一问题，朱栋教授团队开发了一种“荧光成像配体垂钓技术（Imaging Screening and Fluorescent Ligand Fishing）”，结合荧光成像、配体垂钓以及固相富集萃取等特点，实现了实时荧光成像，即时反映筛选分子生物活性，减少了大量非活性物质的干扰，提高了对活性分子的富集效率。

图1. 合成路线与应用

最终，识别、富集得到雷公藤中的雷公藤红素（Celastrol）、秋水仙胺（Demecolcine）以及雷公藤次碱（Wilforine）具有明显的抗肿瘤HSP90活性。作者同时也发现15种成分也具有潜在的抗肿瘤HSP90活性，这些物质还没有报道。

图2. 荧光成像

图3. 活性验证

这一成果2018年4月发表在美国化学会期刊Analytical Chemistry 上，文章的第一作者是南京中医药大学的硕士研究生胡玥，朱栋教授为通讯作者。

该论文作者为：Yue Hu, Zhao-Yi Miao, Xiao-Jing Zhang, Xiao-Tong Yang, Ying-Ying Tang, Sheng Yu, Chen-Xiao Shan, Hong-Mei Wen and Dong Zhu

原文（扫描或长按二维码，识别后直达原文页面，或点此查看原文）：

Preparation of Microkernel-Based Mesoporous (SiO₂−CdTe−SiO₂)@SiO₂  Fluorescent Nanoparticles for Imaging Screening and Enrichment of Heat Shock Protein 90 Inhibitors from Tripterygium Wilfordii

Anal. Chem., 2018, 90, 5678, DOI: 10.1021/acs.analchem.7b05295

朱栋博士简介

朱栋，南京中医药大学药学院教授；2011年于南京大学取得博士学位，2017年7月晋升为教授。

朱栋的研究领域是中药功效物质识别、富集、筛选新技术和新方法以及中药功效物质活性导向的靶标蛋白生物传感研究，在相关领域的SCI期刊Analytical Chemistry、Chemical Communications、Biosensors and Bioelectronics 发表学术论文50余篇，获授权发明专利4项。

http://www.x-mol.com/university/faculty/49673