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Aptamer Functionalization of Nanosystems for Glioblastoma Targeting through the Blood–Brain Barrier
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-05-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00527 Ilaria Monaco 1 , Simona Camorani 2 , David Colecchia 3 , Erica Locatelli 1 , Pierpaolo Calandro 3 , Anais Oudin 4 , Simone Niclou 4 , Claudio Arra 5 , Mario Chiariello 3 , Laura Cerchia 2 , Mauro Comes Franchini 1
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-05-04 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00527 Ilaria Monaco 1 , Simona Camorani 2 , David Colecchia 3 , Erica Locatelli 1 , Pierpaolo Calandro 3 , Anais Oudin 4 , Simone Niclou 4 , Claudio Arra 5 , Mario Chiariello 3 , Laura Cerchia 2 , Mauro Comes Franchini 1
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Polymeric nanoparticles (PNPs) may efficiently deliver in vivo therapeutics to tumors when conjugated to specific targeting agents. Gint4.T aptamer specifically recognizes platelet-derived growth factor receptor β and can cross the blood–brain barrier (BBB). We synthesized Gint4.T-conjugated PNPs able of high uptake into U87MG glioblastoma (GBM) cells and with astonishing EC50 value (38 pM) when loaded with a PI3K-mTOR inhibitor. We also demonstrated in vivo BBB passage and tumor accumulation in a GBM orthotopic model.
中文翻译：
通过血脑屏障靶向胶质母细胞瘤的纳米系统的适体功能化。
当与特定的靶向剂偶联时，聚合物纳米颗粒（PNP）可以有效地将体内治疗剂传递给肿瘤。Gint4.T适体可特异性识别血小板衍生的生长因子受体β，并可穿过血脑屏障（BBB）。我们合成了Gint4.T偶联的PNP，能够在U87MG胶质母细胞瘤（GBM）细胞中高摄取，并在装载PI3K-mTOR抑制剂时具有惊人的EC 50值（38 pM）。我们还证明了在GBM原位模型中的体内BBB传递和肿瘤蓄积。
更新日期：2017-05-11
中文翻译：
通过血脑屏障靶向胶质母细胞瘤的纳米系统的适体功能化。
当与特定的靶向剂偶联时，聚合物纳米颗粒（PNP）可以有效地将体内治疗剂传递给肿瘤。Gint4.T适体可特异性识别血小板衍生的生长因子受体β，并可穿过血脑屏障（BBB）。我们合成了Gint4.T偶联的PNP，能够在U87MG胶质母细胞瘤（GBM）细胞中高摄取，并在装载PI3K-mTOR抑制剂时具有惊人的EC 50值（38 pM）。我们还证明了在GBM原位模型中的体内BBB传递和肿瘤蓄积。
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