当前位置：
X-MOL 学术
›
J. Med. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Allosteric Targeting of the Fanconi Anemia Ubiquitin-Conjugating Enzyme Ube2T by Fragment Screening
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-05-02 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00147 Francesca E Morreale 1 , Alessio Bortoluzzi 2 , Viduth K Chaugule 1 , Connor Arkinson 1 , Helen Walden 1 , Alessio Ciulli 2
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.8 ) Pub Date : 2017-05-02 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00147 Francesca E Morreale 1 , Alessio Bortoluzzi 2 , Viduth K Chaugule 1 , Connor Arkinson 1 , Helen Walden 1 , Alessio Ciulli 2
Affiliation
|
Ube2T is the E2 ubiquitin-conjugating enzyme of the Fanconi anemia DNA repair pathway and it is overexpressed in several cancers, representing an attractive target for the development of inhibitors. Despite the extensive efforts in targeting the ubiquitin system, very few E2 binders have currently been discovered. Herein we report the identification of a new allosteric pocket on Ube2T through a fragment screening using biophysical methods. Several fragments binding to this site inhibit ubiquitin conjugation in vitro.
中文翻译：
通过片段筛选对范可尼贫血泛素结合酶 Ube2T 的变构靶向
Ube2T 是范可尼贫血 DNA 修复途径的 E2 泛素结合酶，它在几种癌症中过度表达，代表了开发抑制剂的一个有吸引力的目标。尽管针对泛素系统进行了广泛的努力，但目前发现的 E2 结合剂很少。在这里，我们通过使用生物物理方法的片段筛选报告了 Ube2T 上新变构口袋的鉴定。几个与该位点结合的片段在体外抑制泛素结合。
更新日期：2017-05-02
中文翻译：
通过片段筛选对范可尼贫血泛素结合酶 Ube2T 的变构靶向
Ube2T 是范可尼贫血 DNA 修复途径的 E2 泛素结合酶，它在几种癌症中过度表达，代表了开发抑制剂的一个有吸引力的目标。尽管针对泛素系统进行了广泛的努力，但目前发现的 E2 结合剂很少。在这里，我们通过使用生物物理方法的片段筛选报告了 Ube2T 上新变构口袋的鉴定。几个与该位点结合的片段在体外抑制泛素结合。
京公网安备 11010802027423号