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Advances in the Chemistry of Astatine and Implications for the Development of Radiopharmaceuticals
Accounts of Chemical Research ( IF 16.4 ) Pub Date : 2021-08-05 , DOI: 10.1021/acs.accounts.1c00327 François Guérard 1 , Clémence Maingueneau 1 , Lu Liu 2 , Romain Eychenne 1, 3 , Jean-François Gestin 1 , Gilles Montavon 2 , Nicolas Galland 4
Accounts of Chemical Research ( IF 16.4 ) Pub Date : 2021-08-05 , DOI: 10.1021/acs.accounts.1c00327 François Guérard 1 , Clémence Maingueneau 1 , Lu Liu 2 , Romain Eychenne 1, 3 , Jean-François Gestin 1 , Gilles Montavon 2 , Nicolas Galland 4
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Astatine (At) is the rarest on Earth of all naturally occurring elements, situated below iodine in the periodic table. While only short-lived isotopes (t1/2 ≤ 8.1 h) are known, 211At is the object of growing attention due to its emission of high-energy alpha particles. Such radiation is highly efficient to eradicate disseminated tumors, provided that the radionuclide is attached to a cancer-targeting molecule. The interest in applications of 211At in nuclear medicine translates into the increasing number of cyclotrons able to produce it. Yet, many challenges related to the minute amounts of available astatine are to be overcome in order to characterize its physical and chemical properties. This point is of paramount importance to develop synthetic strategies and solve the labeling instability in current approaches that limits the use of 211At-labeled radiopharmaceuticals. Despite its discovery in the 1940s, only the past decade has seen a significant rise in the understanding of astatine’s basic chemical and radiochemical properties, thanks to the development of new analytical and computational tools.
中文翻译：
砹的化学进展及其对放射性药物开发的启示
砹 (At) 是地球上所有天然元素中最稀有的元素，在元素周期表中位于碘下方。虽然已知的同位素只有短寿命（ t 1/2 ≤ 8.1 h），但211 At 由于其发射高能阿尔法粒子而受到越来越多的关注。如果放射性核素附着在癌症靶向分子上，这种辐射可以非常有效地根除播散性肿瘤。人们对211 At 在核医学中应用的兴趣转化为越来越多能够产生 211 At 的回旋加速器。然而，为了表征其物理和化学性质，需要克服与微量可用砹相关的许多挑战。这一点对于制定合成策略和解决当前方法中限制211 At 标记放射性药物使用的标记不稳定性至关重要。尽管砹在 20 世纪 40 年代就被发现了，但由于新的分析和计算工具的发展，人们对砹的基本化学和放射化学性质的认识在过去十年才显着提高。
更新日期：2021-08-17
中文翻译：
砹的化学进展及其对放射性药物开发的启示
砹 (At) 是地球上所有天然元素中最稀有的元素，在元素周期表中位于碘下方。虽然已知的同位素只有短寿命（ t 1/2 ≤ 8.1 h），但211 At 由于其发射高能阿尔法粒子而受到越来越多的关注。如果放射性核素附着在癌症靶向分子上，这种辐射可以非常有效地根除播散性肿瘤。人们对211 At 在核医学中应用的兴趣转化为越来越多能够产生 211 At 的回旋加速器。然而，为了表征其物理和化学性质，需要克服与微量可用砹相关的许多挑战。这一点对于制定合成策略和解决当前方法中限制211 At 标记放射性药物使用的标记不稳定性至关重要。尽管砹在 20 世纪 40 年代就被发现了，但由于新的分析和计算工具的发展，人们对砹的基本化学和放射化学性质的认识在过去十年才显着提高。
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