A convenient protocol for amide bond formation for electron deficient amines and carboxylic acids is described. Amide coupling of aniline derivatives has been investigated with a number of reagents under a variety of reaction conditions. The use of 1 equivalent of EDC and 1 equivalent of DMAP, catalytic amount of HOBt and DIPEA provided the best results. This method is applicable for the synthesis of a range of functionalized amide derivatives with electron deficient and unreactive amines.

中文翻译：

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使用 EDC 和 DMAP 以及催化量的 HOBt 作为偶联试剂合成缺电子胺和官能化羧酸的酰胺衍生物

描述了一种用于缺电子胺和羧酸形成酰胺键的便捷方案。已经在多种反应条件下用多种试剂研究了苯胺衍生物的酰胺偶联。使用 1 当量 EDC 和 1 当量 DMAP、催化量的 HOBt 和 DIPEA 提供了最佳结果。该方法适用于合成一系列具有缺电子和非反应性胺的官能化酰胺衍生物。