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第一个双共价键抑制剂: 耐药细菌活菌体内靶蛋白MβLs的实时跟踪
发布时间:2019-07-17

金属β-内酰胺酶(MβLs)介导之细菌耐药性的遏制是G20峰会(2016,中国杭州)公布的全球行动计划和中国《遏制细菌耐药国家行动计划》。近期,杨科武课题组硕士研究生陈成,构建了第一个靶向B1和B2族群MβLs的双共价键抑制剂分子,成功地实现了对MβLs在大肠杆菌活菌体内的摄入、分布及其聚集态演变的跟踪和抑制。(Cheng Chen,Yang Xiang,Ke-Wu Yang*,Yuejuan Zhang,Wen-Ming Wang,Jian-Peng Su,Ying Ge,and Ya Liu,“A protein structure-guided covalent scaffold selectively targets the B1 and B2 subclass metallo-β-lactamases”,Chem.Commun.,2018,doi:10.1039/C8CC01067F