据统计(J. Med. Chem. 2021, 64, 2339-2381)，FDA近年来批准的小分子新药中约88%为含氮杂环，这些杂环中吡啶及哌啶类杂环位居第一。但由于吡啶的电子性质与苯环完全不同，其相应合成仍然具有很大挑战。本课题组主要研究以氮氧化物或“活化吡啶”为原料，以绿色合成为导向，高效合成具有潜在成药性质的复杂吡啶及哌啶衍生物。

[1]C3-H官能化

突破C2/C4位因氮原子导向更易反应的特性，通过设计导向基团或调控催化体系，精准激活电子云密度相对较高的C3位C-H键，实现官能团（如烷基、烯基、酰基）的引入。

[2]C-H多官能化

利用分子内氮原子的缺电子导向效应，精准激活不同位置的C-H键，分步或一锅法引入多个不同官能团（如卤素、苯酚、胺）。

[3]C2-H官能化

利用氮氧化物优先激活电子云密度最低的C2位C-H键，高效引入卤素、苯酚、胺等官能团。