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【研究进展】药物化学生物学团队在《Angewandte Chemie International Edition》上发表论文
发布时间:2025-08-01

202567日,重庆大学药物化学生物学团队在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上发表了题为“Synthesis of Versatile DNA-Conjugated Aldehydes by Controlled Oxidation of Amines”的研究论文。

当一个化合物引入醛基,这个化合物就“活”了。醛基具备丰富的反应活性,是合成化学中的“万能接口”。在化学生物学和材料科学中,功能化的寡核苷酸也扮演着越来越重要的角色。但是现有合成技术,如固相寡核苷酸合成、酶促方法或化学偶联转化等存在工艺复杂、规模化困难等问题;更关键的是,烷基醛易被氧化或发生羟醛缩合,化学稳定性差,难以直接引入DNA体系。因此,开发高效、温和、DNA兼容的醛修饰策略仍是一个悬而未决的瓶颈问题。

本文报道了一种受自然界启发的仿生合成策略:将常见、稳定且商业可得的DNA-胺原位氧化生成DNA-醛,实现DNA-醛构建模块的简便合成。其核心思路为:参考生物体内酶促反应中“胺醛”的氧化过程,利用温和的漆酶-TEMPO体系,在不破坏DNA骨架的前提下,实现DNA-胺的可控氧化,将亲核性胺转化为亲电性醛。

该论文第一作者为重庆大学药学院博士研究生赵桂贤、博士研究生朱梦萍和硕士研究生贺鹏杨,重庆大学药学院李亦舟教授和张功副教授为共同通讯作者。该论文得到了国家自然科学基金、教育部中央高校青年教师科研创新能力支持项目、重庆市研究生科研创新基金的资助。

祝贺赵桂贤、朱梦萍、贺鹏杨在《Angewandte Chemie International Edition》上发表论文!

相关研究工作链接:https://doi.org/10.1002/anie.202507064