2025年7月3日，重庆大学药物化学生物学团队在《Organic Chemistry Frontiers》上发表了题为“DNA-compatible synthesis of amidine pharmacophores via late-stage amine modification”的研究论文。

DNA编码文库（DEL）技术是一种高效、经济的药物发现平台，用于DEL构建的化学工具的开发取得了显著进展。然而，在DEL中生成重要药效团的转化反应的开发仍然不足。我们的研究集中于开发氨基的原位转化反应，旨在使DNA编码文库中这些关键位点的后期多样化，并增强文库结构的多样性。我们开发了一种羟胺介导的氨基转化为脒的方法，氨基能够与多种腈类化合物高效偶联，并具有多种保护基团耐受性，并成功地应用于iNOS和PAD4抑制剂的DNA合成。

该论文第一作者为重庆大学药学院博士后王辉宏和硕士研究生黄佳乐，重庆大学药学院李亦舟教授和张功副教授以及重庆大学附属三峡医院的方伟主任药师为共同通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金、重庆市医学青年顶尖人才项目、重庆市万州区科技与卫生健康联合医学科研项目的资助。

祝贺王辉宏、黄佳乐在《Organic Chemistry Frontiers》上发表论文！

相关研究工作链接：https://doi.org/10.1039/D5QO00818B