随着科技的进步，虽然癌症治疗领域取得了巨大进步，但是癌症依然是全球生命健康领域最大挑战，所以亟需靶向治疗药物来改善临床疗效。天然和合成的β-咔啉生物碱因其多模态抗肿瘤机制，已成为肿瘤药物研发中重要的骨架。本文系统评估了β-咔啉衍生物研究的最新进展，重点关注结构修饰策略、构效关系以及肿瘤抑制途径的机制阐明。通过多维度的评估和分析，提出了开发具有增强药理学特性、广谱抗癌活性的β-咔啉衍生物的可行方向，这将为未来癌症靶向治疗创新药物开发提供有意义的指导。

Fuqiang Yu, Shutang Li, Baohu Li, Peng Zhan,* Xujie Wang* and Jinfei Yang*， Recent research progress of β-carbolines as privileged scaffold in the discovery of anticancer agent (2019-2024) . Bioorganic & Medicinal Chemistry，2025,  118325