李钰莹博士和博士生刘天晴于2023年5月21日至5月27日赴美国夏威夷参加2023年第25届国际放射性药物研讨会(The 25th International Symposium of Radiopharmaceutical Sciences)。
李钰莹博士在5月23日Poster Session 1A: Applications of Radiolabeled Compounds in Neuroscience中进行了墙报展示,题目为Head-to-head comparison of [18F]Florbetazine([18F]92) and [11C]PiB in Alzheimer's Disease。 该工作完成了本课题组之前筛选得到的性质优异的Aβ-PET显像剂[18F]Florbetazine ([18F]92)的首次人体研究,并在同一受试者体内完成了与Aβ-PET显像金标准[11C]PiB的对比研究。墙报受到了广泛关注,李钰莹博士就分子设计和显像结果分析等问题与参会者进行了深入探讨和答疑解惑。
博士生刘天晴在5月26日Scientific Session 13: Applications of Radiolabeled Compounds in Neuroscience中进行了口头报告,报告题目为18F-labeled imidazole naphthyridine derivatives as Tau imaging agents in Alzheimer’s Disease。详细介绍了以咪唑萘啶三元环为母核结构的新型Tau PET显像剂[18F]FPND-4,它对Tau蛋白具有高亲和性(IC50 = 2.8 nM),对Abeta有出色的选择性(大于400倍),以及在体外没有观察到非特异性结合的情况。且[18F]FPND-4生物体内性质优异,在恒河猴以及健康志愿者体内有较好的初始脑摄取以及没有非特异性信号滞留,有望成为应用于临床的AD脑内Tau蛋白PET显像剂。在报告结束后的Q&A环节,她与提问者就骨摄取和自显影实验方案等问题进行了探讨。
一同参会的还有硕士生王新琳的墙报,在5月24日Poster Session: Imaging Applications of Radiolabeled Compounds in Oncology展出,墙报题目为(S)-2-(3-(carboxymethyl)ureido)-3-((2-hydroxy-3,4-dioxocyclobut-1- en-1-yl)amino)propanoic Acid as a Novel PSMA Targeting Scaffold for Prostate Cancer Imaging。前列腺特异性膜抗原(PSMA)是前列腺癌的重要标志物,靶向PSMA的放射性小分子化合物被广泛应用于前列腺癌的诊断和治疗。为了设计出新的PSMA的探针,我们利用生物等排性概念,将EuK中谷氨酸的γ-羧基替换为方酸,并用方酰胺键连接,得到方酰酸类药效团(SQ-urea-Lys)。将一个或两个SQ-urea-Lys基序与HBED-CC偶联得到可进行68Ga标记的前体1和2。它们均具有高的PSMA活性,Ki值分别为1.15 nM和1.54 nM。Micro-PET/CT显像显示,[68Ga]2在22Rv1荷瘤鼠中能随着时间浓聚于肿瘤,瘤肉比最大值为12.82。后续生物评价正在进行。