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研究方向

一、以组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)为靶标的活性先导化合物和分子探针的发现

1. 多靶点HDAC抑制剂的合理设计、合成与抗癌活性评价

1.1. 基于肿瘤耐药信号通路的HDAC/JAK多靶点抑制剂

J Med Chem 2019, 62 (8), 3898-3923

 

1.2. Pazopanib骨架的HDAC/VEGFR多靶点抑制剂


J Med Chem 2018, 61 (12), 5304-5322

 

1.3. 氧化呋咱类HDAC抑制剂-NO供体杂合分子


J Med Chem 2015, 58 (10), 4325-4338
Bioorg Med Chem
2015, 23 (15), 4481-4488


2. 亚型选择性HDAC抑制剂的合理设计、合成与抗癌活性评价

2.1. 含吲哚结构的N-羟基肉桂酰胺类HDAC1/3双重选择性抑制剂


J Med Chem 2014, 57 (20), 3324-3341
Eur J Med Chem
2015, 89, 628-637

 

2.2. 间位氨基磺酰基取代的N-羟基苯甲酰胺类HDAC8选择性抑制剂


Eur J Med Chem 2018, 150, 282-291


3. 亚型选择性HDAC荧光探针的合理设计、合成与评价

3.1. 具有荧光的HDAC6选择性抑制剂


Eur J Med Chem 2017, 141, 596-602


二、以氨肽酶Naminopeptidase N, APN)为靶标的活性先导化合物的发现

1. APN抑制剂与传统化疗药物协同前药的合理设计、合成与抗癌活性评价

1.1. Bestatin5-Fu协同前药


Eur J Med Chem 2018, 143, 334-347
Eur J Med Chem 2016, 121, 649-657


2. 新型高活性APN抑制剂的合理设计、合成与抗癌活性评价

2.1. 亮氨酸脲基类APN抑制剂

Eur J Med Chem 2016, 108, 21-27
Bioorg Med Chem
2019, 27 (6), 978-990

Bioorg Med Chem
2018, 26 (12), 3145-3157