Herein, we report the discovery of a potent and selective dual DDR1/2 inhibitor, 7e (VU6015929), displaying low cytotoxicity, good kinome selectivity, and possessing an acceptable in vitro DMPK profile with good rodent in vivo pharmacokinetics. VU6015929 potently blocks collagen-induced DDR1 activation and collagen-IV production, suggesting DDR1 inhibition as an exciting target for antifibrotic therapy.

中文翻译：

---

VU6015929的发现：一种选择性Discoidin域受体1/2（DDR1 / 2）抑制剂，可探索DDR1在抗纤维化治疗中的作用。

在这里，我们报告发现了一种有效的，选择性的双重DDR1 / 2抑制剂7e（VU6015929），它显示出低细胞毒性，良好的运动组选择性，并具有可接受的体外DMPK谱以及良好的啮齿类动物体内药代动力学。VU6015929有效阻止胶原蛋白诱导的DDR1激活和胶原蛋白IV的产生，表明DDR1抑制是抗纤维化治疗的令人兴奋的目标。