Ras proteins are implicated in some of the most common life-threatening cancers. Despite intense research over the past 30 years, progress towards small-molecule inhibitors of mutant Ras proteins is limited. Herein we show that hydrazones and oxime ethers of specific bis(het)aryl ketones represent structurally variable chemotypes for new GDP/GTP-exchange inhibitors with significant cellular activity.

中文翻译：

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一类新型致癌 K-Ras4b 抑制剂的合成、生物学评价和结合模式

Ras 蛋白与一些最常见的危及生命的癌症有关。尽管过去 30 年进行了大量研究，但突变 Ras 蛋白的小分子抑制剂方面的进展有限。在这里，我们表明特定双（杂）芳基酮的腙和肟醚代表具有显着细胞活性的新型 GDP/GTP 交换抑制剂的结构可变化学型。