Natural products (NPs) have long been an important source of, and inspiration for, developing novel compounds to control weeds, pathogens and insect pests. In this review, we use a dataset of 800 historic, current and emerging crop protection compounds to explore the influence of NPs on the introduction of new crop protection compounds (fungicides, herbicides, insecticides) as a function of time. NPs, their semisynthetic derivatives (NPDs) and compounds inspired by NPs (NP mimics, NPMs) account for 17% of all crop protection compounds. NPs, NPDs, and NPMs have been a fairly constant source of new agrochemicals over the past 70 years. NP synthetic equivalents (NPSEs) is a fourth group of NP-related crop protection compounds composed of synthetic compounds which by chance also happen to have an NP model (but are not involved in the discovery). If NPSE compounds are also included, then 50% of all crop protection compounds hypothetically could have had a NP origin. Similar trends also hold true for the impact of NPs on the discovery of new modes of action (MoA) or innovation in crop protection compounds as measured by the number of first-in-class compounds. NPs have had the largest impact on the numbers and global sales (2018 USD) of insecticides compared to fungicides and herbicides. The present analysis highlights NPs as a long-standing and continuing source of new chemistry, new MoAs and innovation in crop protection compound discovery. © 2021 Society of Chemical Industry.

中文翻译：

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天然产物对作物保护化合物发现和创新的影响

长期以来，天然产物 (NPs) 一直是开发新化合物以控制杂草、病原体和害虫的重要来源和灵感来源。在这篇综述中，我们使用包含 800 种历史、当前和新兴作物保护化合物的数据集来探索 NPs 对引入新作物保护化合物（杀菌剂、除草剂、杀虫剂）的影响随时间的变化。NPs、它们的半合成衍生物 (NPDs) 和受 NPs 启发的化合物（NP 模拟物，NPMs）占所有作物保护化合物的 17%。在过去的 70 年中，NPs、NPDs 和 NPMs 一直是相当稳定的新型农用化学品来源。NP 合成等效物 (NPSE) 是第四组与 NP 相关的作物保护化合物，由合成化合物组成，碰巧也有 NP 模型（但未参与发现）。如果还包括 NPSE 化合物，则假设所有作物保护化合物中有 50% 可能具有 NP 来源。类似的趋势也适用于 NPs 对发现新作用模式 (MoA) 或作物保护化合物创新的影响，以一流化合物的数量衡量。与杀菌剂和除草剂相比，NPs 对杀虫剂的数量和全球销售额（2018 美元）的影响最大。目前的分析强调 NPs 作为新化学、新 MoA 和作物保护化合物发现创新的长期和持续来源。© 2021 化学工业协会。类似的趋势也适用于 NPs 对发现新作用模式 (MoA) 或作物保护化合物创新的影响，以一流化合物的数量衡量。与杀菌剂和除草剂相比，NPs 对杀虫剂的数量和全球销售额（2018 美元）的影响最大。目前的分析强调 NPs 作为新化学、新 MoA 和作物保护化合物发现创新的长期和持续来源。© 2021 化学工业协会。类似的趋势也适用于 NPs 对发现新作用模式 (MoA) 或作物保护化合物创新的影响，以一流化合物的数量衡量。与杀菌剂和除草剂相比，NPs 对杀虫剂的数量和全球销售额（2018 美元）的影响最大。目前的分析强调 NPs 作为新化学、新 MoA 和作物保护化合物发现创新的长期和持续来源。© 2021 化学工业协会。新的 MoA 和作物保护化合物发现的创新。© 2021 化学工业协会。新的 MoA 和作物保护化合物发现的创新。© 2021 化学工业协会。