Aralia continentalis (A. continentalis) is a medicinal plant belonging to Araliaceae, it has been reported to exert anti-cancer, anti-bacterial, anti-inflammatory, anti-platelet and anti-oxidative activities. But the potential mechanism for the anti-inflammatory effect of compounds isolated from the roots of A. continentalis is still insufficient. So, we evaluated whether compounds isolated from the roots of A. continentalis exert anti-inflammatory effects and elucidated its potential mechanism in RAW264.7 cells. The concentrated residue was subsequently suspended in H2O and partitioned with n-hexane, methylene chloride (CH2Cl2), ethyl acetate (EtOAc) and n-butanol (n-BuOH). The fractions were subjected to sequential column chromatography over silica-gel, RP-18, MPLC, recycling and preparative HPLC to isolated the novel compound. The novel compound was identified as 18-nor-ent-pimara-9(11),15-diene-4β-ol and confirmed anti-inflammatory activity. The 18-nor-ent-pimara-9(11),15-diene-4β-ol dose-dependently blocked NO production and inhibited iNOS, COX-2, TNF-α and IL-1β expression in LPS-stimulated RAW264.7 cells. The 18-nor-ent-pimara-9(11),15-diene-4β-ol inhibited LPS-stimulated degradation of IκB-α and nuclear accumulation of p65, which resulted in the suppression of NF-κB activation in RAW264.7 cells. Also, the 18-nor-ent-pimara-9(11),15-diene-4β-ol attenuated the phosphorylation of p38 and ERK1/2 in LPS-induced RAW264.7 cells. These results suggest that the nor-ent-pimara-9(11),15-diene-4β-ol isolated from the roots of A. continentalis may have grate potential for the development of anti-inflammatory drugs.

中文翻译：

---

18-去甲抗炎作用ENT -pimara-9（11），15-二烯4β醇从根部分离长白楤木对LPS诱导在RAW264.7细胞中

欧亚大陆（Aralia continentalis）是一种属于欧亚大陆的药用植物，据报道它具有抗癌，抗细菌，抗炎，抗血小板和抗氧化的作用。但是，从非洲曲霉根部分离出的化合物的抗炎作用的潜在机制仍然不足。因此，我们评估了从非洲曲霉根部分离出的化合物是否具有抗炎作用，并阐明了其在RAW264.7细胞中的潜在机制。随后将浓缩的残余物悬浮在水中，并在正己烷，二氯甲烷（CH 2 Cl 2），乙酸乙酯（EtOAc）和正丁醇（n-BuOH）之间分配。将级分经硅胶，RP-18，MPLC，回收和制备型HPLC上的顺序柱色谱分离以分离出新化合物。该新化合物被鉴定为18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol，并证实具有抗炎活性。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol剂量依赖性地阻断NO的产生并抑制LPS刺激的RAW264.7中iNOS，COX-2，TNF-α和IL-1β的表达。细胞。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol抑制LPS刺激的IκB-α降解和p65的核积累，从而抑制RAW264.7中NF-κB的活化。细胞。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。15-diene-4β-ol并证实具有抗炎活性。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol剂量依赖性地阻断NO的产生并抑制LPS刺激的RAW264.7中iNOS，COX-2，TNF-α和IL-1β的表达。细胞。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol抑制LPS刺激的IκB-α降解和p65的核积累，从而抑制RAW264.7中NF-κB的活化。细胞。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。15-diene-4β-ol并证实具有抗炎活性。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol剂量依赖性地阻断NO的产生并抑制LPS刺激的RAW264.7中iNOS，COX-2，TNF-α和IL-1β的表达。细胞。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol抑制LPS刺激的IκB-α降解和p65的核积累，从而抑制RAW264.7中NF-κB的活化。细胞。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。15-二烯-4β-ol剂量依赖性地阻断NO的产生，并抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中iNOS，COX-2，TNF-α和IL-1β的表达。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol抑制LPS刺激的IκB-α降解和p65的核积累，从而抑制RAW264.7中NF-κB的活化。细胞。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。15-二烯-4β-ol剂量依赖性地阻断NO的产生，并抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中iNOS，COX-2，TNF-α和IL-1β的表达。18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol抑制LPS刺激的IκB-α降解和p65的核积累，从而抑制RAW264.7中NF-κB的活化。细胞。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。从而导致RAW264.7细胞中NF-κB活化受到抑制。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。从而导致RAW264.7细胞中NF-κB活化受到抑制。同样，18-nor-ent-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol减弱了LPS诱导的RAW264.7细胞中p38和ERK1 / 2的磷酸化。这些结果表明，从大陆根中分离出的nor-pimara-9（11），15-二烯-4β-ol可能具有开发抗炎药的潜在潜力。