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新型脱氧vasininone和四氢-β-咔啉杂种作为乙酰胆碱酯酶和淀粉样β聚集的抑制剂
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.7 ) Pub Date : 2020-10-31 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127659 Hongtao Du 1 , Xinyu Jiang 2 , Meng Ma 2 , Huili Xu 2 , Shuang Liu 2 , Fang Ma 3
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更新日期：2020-11-06
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.7 ) Pub Date : 2020-10-31 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127659 Hongtao Du 1 , Xinyu Jiang 2 , Meng Ma 2 , Huili Xu 2 , Shuang Liu 2 , Fang Ma 3
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一种新型系列deoxyvasicinone四氢的测试咔杂交的合成和评价为乙酰胆碱酯酶和β淀粉样肽（A β）聚集抑制剂为阿耳茨海默氏病的治疗。结果表明，该衍生物具有多功能个人资料，包括乙酰胆碱酯酶抑制，A β 1-42凝集抑制和神经保护性质。鼓舞地，杂种8B和8D显示针对优异的抑制活性ħ乙酰胆碱酯酶（IC 50 分别= 0.93和1.08纳米，）和A β 1-42自聚集（IC 50 分别为19.71和2.05μM）。另外，图8b和图8d显示出低细胞毒性和良好的神经保护活性对甲β 1-42在SH-SY5Y细胞诱导的损伤。
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