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PNU-159682抗体药物偶联物（ADC）的评估
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.7 ) Pub Date : 2020-10-28 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127640 Dane Holte 1 , Joseph P Lyssikatos 2 , Amanda M Valdiosera 3 , Zachary Swinney 4 , Vikram Sisodiya 5 , Joseph Sandoval 6 , Christina Lee 7 , Monette A Aujay 2 , Robert B Tchelepi 8 , Omar M Hamdy 9 , Christine Gu 10 , Baiwei Lin 11 , Hetal Sarvaiya 7 , Marybeth A Pysz 7 , Amy Laysang 7 , Samuel Williams 12 , Dong Jun Lee 13 , Magda K Holda 14 , James W Purcell 7 , Julia Gavrilyuk 7
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更新日期：2020-11-02
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.7 ) Pub Date : 2020-10-28 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127640 Dane Holte 1 , Joseph P Lyssikatos 2 , Amanda M Valdiosera 3 , Zachary Swinney 4 , Vikram Sisodiya 5 , Joseph Sandoval 6 , Christina Lee 7 , Monette A Aujay 2 , Robert B Tchelepi 8 , Omar M Hamdy 9 , Christine Gu 10 , Baiwei Lin 11 , Hetal Sarvaiya 7 , Marybeth A Pysz 7 , Amy Laysang 7 , Samuel Williams 12 , Dong Jun Lee 13 , Magda K Holda 14 , James W Purcell 7 , Julia Gavrilyuk 7
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PNU-159682是新霉素的高效次级代谢产物，属于天然蒽环类药物。由于其极高的效力和仅部分了解的作用机理，因此被认为是开发用于抗体药物偶联物（ADC）的新的连接剂套件的有趣起点。在小分子上探索了结构活性关系，这导致开发出六种用于与抗体缀合的接头药物。在这里，我们描述了新型PNU-159682衍生物的合成以及随后的接头药物以及小分子和ADC的相应生物学评估。
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