Abstract

A one-pot method for joining three separate components leading to an assortment of 4-arylquinazolines (27 examples) in good to excellent yields is described. The method consists of a palladium(II)-catalyzed­ cascade reaction involving C(sp)–C(sp²) coupling followed by intramolecular C–N bond formation. The reaction was readily scaled up to gram quantity and successfully applied to the synthesis of a translocator­ protein (TSPO) ligand.

Publication History

Received: 24 August 2020

Accepted after revision: 16 September 2020

Publication Date:
19 October 2020 (online)

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Rüdigerstraße 14, 70469 Stuttgart, Germany

中文翻译：

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钯（II）催化的4-芳基喹唑啉一罐组装的三组分串联环化反应

摘要

描述了一种通过一锅法将三个独立的组分连接在一起，从而以良好至极好的收率得到各种4-芳基喹唑啉（27个实例）的方法。该方法由钯（II）催化的级联反应，涉及C（sp）–C（sp ²）偶联，然后形成分子内C–N键。该反应易于按比例放大至克量，并成功地用于合成易位蛋白（TSPO）配体。

出版历史

收到：2020年8月24日

修订后接受：2020年9月16日

发布日期：
2020年10月19日（在线）

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