Efonidipine hydrochloride (EFO) is a poorly water-soluble drug and, hence, has poor bioavailability. Solid dispersions (SDs) of EFO using Eudragit EPO were prepared using hot-melt extrusion (HME) for the first time. The current study aims at developing a simple RP-HPLC method to quantify EFO in the developed SDs. The chromatographic separation was carried out on an Agilent Eclipsed XDB-C18 column (4.6 × 250 mm), packed with 5 μm particles. The optimized mobile phase consisted of HPLC grade acetonitrile and 0.020 mol/L KH2PO4 (pH 2.5) buffer in the ratio of 85:15 v/v with a flow rate optimized at 1.2 ml/min. The developed method was validated for system suitability, linearity, accuracy, precision, and robustness. The linearity results showed an excellent linear relationship between the drug concentration and peak area, indicating the peak area is directly proportional to the analyte concentration within a specific range and an excellent correlation coefficient of 0.9998. Intermediate precision and repeatability confirmed that the method provides precise results with %RSD value less than 2% for EFO. The assay results of the developed formulations were in the acceptable range with RSD less than 2%. The enhanced drug dissolution from the Eudragit EPO carrier with 10% Citric Acid (CA) is attributed to the conversion of the drug from crystalline to amorphous form, and microenvironmental acidic pH provided by CA. In a nutshell, the developed RP-HPLC method showed excellent ability to differentiate the formulations and highlights the role of the polymer and the plasticizer.

中文翻译：

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RP-HPLC方法开发和定量验证HME处理的固体分散体中盐酸依非地平的含量

盐酸依非替尼（EFO）是一种水溶性较差的药物，因此生物利用度较差。首次使用热熔挤出（HME）制备使用Eudragit EPO的EFO固体分散体（SD）。当前的研究旨在开发一种简单的RP-HPLC方法，以量化已开发SD中的EFO。色谱分离是在装有5μm颗粒的Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱（4.6×250 mm）上进行的。优化的流动相由HPLC级乙腈和0.020 mol / L KH2PO4（pH 2.5）缓冲液组成，比例为85:15 v / v，流速最优化为1.2 ml / min。验证了所开发方法的系统适用性，线性，准确性，精度和鲁棒性。线性结果显示药物浓度与峰面积之间存在极好的线性关系，表示峰面积与特定范围内的分析物浓度成正比，相关系数为0.9998。中级精度和可重复性证实，该方法提供了精确的结果，对于EFO，其％RSD值小于2％。所开发制剂的测定结果在可接受范围内，RSD小于2％。具有10％柠檬酸（CA）的Eudragit EPO载体增强的药物溶解性归因于药物从晶型到无定形的转化，以及CA提供的微环境酸性pH。简而言之，已开发的RP-HPLC方法显示出优异的区分配方的能力，并突出了聚合物和增塑剂的作用。中级精度和可重复性证实，该方法提供了精确的结果，对于EFO，其％RSD值小于2％。所开发制剂的测定结果在可接受范围内，RSD小于2％。具有10％柠檬酸（CA）的Eudragit EPO载体增强的药物溶解性归因于药物从晶型到无定形的转化，以及CA提供的微环境酸性pH。简而言之，已开发的RP-HPLC方法显示出优异的区分配方的能力，并突出了聚合物和增塑剂的作用。中级精度和可重复性证实，该方法提供了精确的结果，对于EFO，其％RSD值小于2％。所开发制剂的测定结果在可接受范围内，RSD小于2％。具有10％柠檬酸（CA）的Eudragit EPO载体增强的药物溶解性归因于药物从晶型到无定形的转化，以及CA提供的微环境酸性pH。简而言之，已开发的RP-HPLC方法显示出优异的区分配方的能力，并突出了聚合物和增塑剂的作用。具有10％柠檬酸（CA）的Eudragit EPO载体增强的药物溶解性归因于药物从晶型到无定形的转化，以及CA提供的微环境酸性pH。简而言之，已开发的RP-HPLC方法显示出优异的区分配方的能力，并突出了聚合物和增塑剂的作用。具有10％柠檬酸（CA）的Eudragit EPO载体增强的药物溶解性归因于药物从晶型到无定形的转化，以及CA提供的微环境酸性pH。简而言之，已开发的RP-HPLC方法显示出优异的区分配方的能力，并突出了聚合物和增塑剂的作用。