We identified (5′S)-10′-fluoro-6′-methyl-5′,6′-dihydro-3′H-spiro[cyclopropane-1,4′-[2,6]diaza[2,5]methano[2,6]benzodiazonin]-7′(1′H)-one, 22b (DS34942424) with a unique and original bicyclic skeleton. 22b showed an orally potent analgesic in the acetic acid-induced writhing test and formalin test in ddY mice without sedation. Moreover, 22b did not exhibit mu opioid receptor agonist activity.

中文翻译：

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DS34942424的发现：无mu阿片受体激动剂活性的口服强效镇痛药

我们确定了（5'S）-10'-氟-6'-甲基-5'，6'-二氢-3'H-螺[环丙烷-1,4'-[2,6]二氮杂[2,5]具有独特且原始的双环骨架的甲醇[2,6]苯并二氮杂] -7'（1'H）-one，22b（DS34942424）。图22b显示了在没有镇静作用的ddY小鼠中，在乙酸诱导的扭体试验和福尔马林试验中，口服强效镇痛药。此外，22b没有表现出μ阿片样物质受体激动剂活性。