Abstract A series of five dithiocarbamate and their respective Ag(I) and Cu(I) triphenylphosphine complexes of the general formula [Ag/Cu(PPh3)2L] were synthesized and characterized. The dithiocarbamate ligands were synthesized from formamidines with substituents in the 2 and/or 6 positions of the phenyl rings, intentionally keeping substituents on one ring different from those of the second phenyl ring while investigating the structure-activity relationship of Ag(I) and Cu(I) dithiocarbamate complexes. All Ag(I) and Cu(I) complexes with the general formula [Ag(PPh3)2L] (1–5) or [Cu(PPh3)2L] (6–10), displayed distorted tetrahedral geometry around the metal centers with coordination via two S atoms of the dithiocarbamate ligand and two P atoms from the PPh3 units. Complexes 1–5 showed better inhibition values against Gram-positive, Staphylococcus aureus (methicillin resistant) and Staphylococcus aureus than the standard used, ciprofloxacin. Complexes 1 and 2 generally had good activity against all bacterial strains but were not active against Salmonella typhimurium. All Cu(I) complexes were either of low activity or inactive against all bacterial strains tested. Complex 2 was found to be more active with IC50 values of 1.34 × 10−3 mM and 0.25 mM as agents for antioxidant activity against DPPH and NO free radical scavengers, respectively. The metal center played a vital role in their biological activity as the Ag(I) complexes displayed better antibacterial and antioxidant activity than Cu(I) complexes.

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杂配Ag(I)和Cu(I)不对称N,N'-二芳基甲脒二硫代氨基甲酸酯膦配合物的体外生物学研究；金属中心的作用

摘要 合成并表征了一系列五种二硫代氨基甲酸酯及其各自的通式[Ag/Cu(PPh3)2L]的Ag(I)和Cu(I)三苯基膦配合物。二硫代氨基甲酸酯配体由在苯环的 2 和/或 6 位具有取代基的甲脒合成，在研究 Ag(I) 和 Cu 的构效关系时，有意将一个环上的取代基与第二个苯环的取代基保持在不同的位置(I) 二硫代氨基甲酸酯复合物。所有具有通式 [Ag(PPh3)2L] (1-5) 或 [Cu(PPh3)2L] (6-10) 的 Ag(I) 和 Cu(I) 配合物，在金属中心周围显示出扭曲的四面体几何形状通过二硫代氨基甲酸酯配体的两个 S 原子和来自 PPh3 单元的两个 P 原子配位。复合物 1-5 对革兰氏阳性菌显示出更好的抑制值，金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林）和金黄色葡萄球菌比使用的标准，环丙沙星。复合物 1 和 2 通常对所有细菌菌株都具有良好的活性，但对鼠伤寒沙门氏菌没有活性。所有 Cu(I) 复合物对所有测试的细菌菌株都具有低活性或无活性。发现复合物 2 具有更高的活性，IC50 值为 1.34 × 10-3 mM 和 0.25 mM，分别作为抗 DPPH 和 NO 自由基清除剂的抗氧化活性剂。金属中心在其生物活性中起着至关重要的作用，因为 Ag(I) 配合物显示出比 Cu(I) 配合物更好的抗菌和抗氧化活性。复合物 1 和 2 通常对所有细菌菌株都具有良好的活性，但对鼠伤寒沙门氏菌没有活性。所有 Cu(I) 复合物对所有测试的细菌菌株都具有低活性或无活性。发现复合物 2 具有更高的活性，IC50 值为 1.34 × 10-3 mM 和 0.25 mM，分别作为抗 DPPH 和 NO 自由基清除剂的抗氧化活性剂。金属中心在其生物活性中起着至关重要的作用，因为 Ag(I) 配合物显示出比 Cu(I) 配合物更好的抗菌和抗氧化活性。复合物 1 和 2 通常对所有细菌菌株都具有良好的活性，但对鼠伤寒沙门氏菌没有活性。所有 Cu(I) 复合物对所有测试的细菌菌株都具有低活性或无活性。发现复合物 2 具有更高的活性，IC50 值为 1.34 × 10-3 mM 和 0.25 mM，分别作为抗 DPPH 和 NO 自由基清除剂的抗氧化活性剂。金属中心在其生物活性中起着至关重要的作用，因为 Ag(I) 配合物显示出比 Cu(I) 配合物更好的抗菌和抗氧化活性。25 mM 分别作为抗 DPPH 和 NO 自由基清除剂的抗氧化活性剂。金属中心在其生物活性中起着至关重要的作用，因为 Ag(I) 配合物显示出比 Cu(I) 配合物更好的抗菌和抗氧化活性。25 mM 分别作为抗 DPPH 和 NO 自由基清除剂的抗氧化活性剂。金属中心在其生物活性中起着至关重要的作用，因为 Ag(I) 配合物比 Cu(I) 配合物显示出更好的抗菌和抗氧化活性。