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The Correlation between Physical Crosslinking and Water-Soluble Drug Release from Chitosan-Based Microparticles.
Pharmaceutics ( IF 5.4 ) Pub Date : 2020-05-16 , DOI: 10.3390/pharmaceutics12050455 Emilia Szymańska 1 , Katarzyna Woś-Latosi 2, 3 , Julia Jacyna 4 , Magdalena Dąbrowska 1 , Joanna Potaś 1 , Michał Jan Markuszewski 4 , Katarzyna Winnicka 1
Pharmaceutics ( IF 5.4 ) Pub Date : 2020-05-16 , DOI: 10.3390/pharmaceutics12050455 Emilia Szymańska 1 , Katarzyna Woś-Latosi 2, 3 , Julia Jacyna 4 , Magdalena Dąbrowska 1 , Joanna Potaś 1 , Michał Jan Markuszewski 4 , Katarzyna Winnicka 1
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Microparticles containing water-soluble zidovudine were prepared by spray-drying using chitosan glutamate and beta-glycerophosphate as an ion crosslinker (CF). The Box-Behnken design was applied to optimize the microparticles in terms of their drug loading and release behavior. Physicochemical studies were undertaken to support the results from dissolution tests and to evaluate the impact of the crosslinking ratio on the microparticles' characteristics. The zidovudine dissolution behavior had a complex nature which comprised two phases: an initial burst effect followed with a prolonged release stage. The initial drug release, which can be modulated by the crosslinking degree, was primarily governed by the dissolution of the drug crystals located on the microparticles' surfaces. In turn, the further dissolution stage was related to the drug diffusion from the swollen polymer matrix and was found to correlate with the drug loading. Differential Scanning Calorimetry (DSC) studies revealed the partial incorporation of a non-crystallized drug within the polymer matrix, which correlated with the amount of CF. Although CF influenced the swelling capacity of chitosan glutamate microparticles, surprisingly a higher amount of CF did not impact the time required for 80% of the drug to be released markedly. The formulation with the lowest polymer:CF ratio, 3:1, was selected as optimal, providing satisfactory drug loading and displaying a moderate burst effect within the first 30 min of the study, followed with a prolonged drug release of up to 210 min.
中文翻译:
壳聚糖基微粒的物理交联与水溶性药物释放之间的关系。
使用壳聚糖谷氨酸和β-甘油磷酸酯作为离子交联剂(CF),通过喷雾干燥制备了含有水溶性齐多夫定的微粒。Box-Behnken设计用于优化微粒的载药量和释放行为。进行了理化研究以支持溶出度测试的结果,并评估交联比对微粒特性的影响。齐多夫定的溶解行为具有复杂的性质,包括两个阶段:最初的爆发效应和延长的释放阶段。可以通过交联度调节的初始药物释放主要由位于微粒表面的药物晶体的溶解决定。反过来,进一步的溶出阶段与溶胀的聚合物基质中的药物扩散有关,并发现与载药量有关。差示扫描量热法(DSC)研究表明,聚合物基质中部分混有非结晶药物,这与CF的量有关。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。差示扫描量热法(DSC)研究表明,聚合物基质中部分混有非结晶药物,这与CF的量有关。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。差示扫描量热法(DSC)研究表明,聚合物基质中部分掺入了非结晶药物,这与CF的量有关。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内显示出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。
更新日期:2020-05-16
中文翻译:
壳聚糖基微粒的物理交联与水溶性药物释放之间的关系。
使用壳聚糖谷氨酸和β-甘油磷酸酯作为离子交联剂(CF),通过喷雾干燥制备了含有水溶性齐多夫定的微粒。Box-Behnken设计用于优化微粒的载药量和释放行为。进行了理化研究以支持溶出度测试的结果,并评估交联比对微粒特性的影响。齐多夫定的溶解行为具有复杂的性质,包括两个阶段:最初的爆发效应和延长的释放阶段。可以通过交联度调节的初始药物释放主要由位于微粒表面的药物晶体的溶解决定。反过来,进一步的溶出阶段与溶胀的聚合物基质中的药物扩散有关,并发现与载药量有关。差示扫描量热法(DSC)研究表明,聚合物基质中部分混有非结晶药物,这与CF的量有关。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。差示扫描量热法(DSC)研究表明,聚合物基质中部分混有非结晶药物,这与CF的量有关。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。差示扫描量热法(DSC)研究表明,聚合物基质中部分掺入了非结晶药物,这与CF的量有关。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内显示出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。尽管CF影响壳聚糖谷氨酸微粒的溶胀能力,但令人惊讶的是,较高的CF量不会影响80%的药物显着释放所需的时间。选择具有最低聚合物:CF比为3:1的配方为最佳配方,可提供令人满意的药物负载量,并在研究的前30分钟内表现出中等的突释效果,随后药物释放延长至210分钟。