Fungi in the genus Trichoderma are notorious producers of secondary metabolites with diverse applications, such as antibacterial, antifungal, and plant growth-promoting properties. Peptaibols are linear peptides produced by such fungi, with more than 440 compounds described to date, including tricholongins, longibrachins, trichobrachins, and trichovirins. Peptaibols are synthesized by non-ribosomal peptide synthetases and they have several biological activities. Our research group isolated four peptaibols (6DP2, 6DP3, 6DP4, and 6DP5) with antifungal activity against the plant pathogen Colletotrichum gloeosporioides and the proteasome (a cancer chemotherapy target) from Trichoderma sp. P8BDA1F1, an endophytic fungus from Begonia venosa. The ethyl acetate extract of this endophyte showed activity of 6.01% and 75% against C. gloeosporioides and the proteasome, respectively. The isolated compounds were identified by MS/MS and compared to literature data, suggesting the presence of trilongins BI, BII, BIII, and BIV, which are peptaibols containing 20 amino acid residues. The minimum inhibitory concentration against C. gloeosporioides was 40 μM for trilongin BI, 320 μM for trilongin BII, 160 μM for trilongin BIII, and 310 μM for trilongin BIV. BI-BIV trilongins inhibited proteasome ChTL activity, with IC50 values of 6.5 ± 2.7; 4.7 ± 1.8; 6.3 ± 2.2; and 2.7 ± 0.5 μM, respectively. The compounds were tested ex vivo against the intracellular amastigotes of Leishmania (L.) infantum but showed no selectivity. It is the first report of trilongins BI-BIV with antifungal activity against C. gloeosporioides and the proteasome target.

中文翻译：

---

来自木霉属的具有抗癌潜力的抗真菌化合物。P8BDA1F1，一种来自海棠的内生真菌

木霉属真菌是臭名昭著的次级代谢产物生产者，具有多种应用，例如抗菌、抗真菌和促进植物生长的特性。Peptaibols 是由此类真菌产生的线性肽，迄今为止已描述了 440 多种化合物，包括毛滴虫素、长臂菌素、毛臂菌素和木霉病毒素。Peptaibols 由非核糖体肽合成酶合成，它们具有多种生物活性。我们的研究小组从木霉属中分离了四种具有抗真菌活性的多聚肽（6DP2、6DP3、6DP4 和 6DP5），对抗植物病原体胶孢炭疽菌和蛋白酶体（癌症化疗靶点）。P8BDA1F1，一种来自海棠的内生真菌。该内生菌的乙酸乙酯提取物对 C. 的活性分别为 6.01% 和 75%。gloeosporioides 和蛋白酶体，分别。分离的化合物通过 MS/MS 进行鉴定并与文献数据进行比较，表明存在 trilongins BI、BII、BIII 和 BIV，它们是含有 20 个氨基酸残基的 peptaibols。对 C. gloeosporioides 的最小抑制浓度为：trilongin BI 40 μM、trilongin BII 320 μM、trilongin BIII 160 μM 和trilongin BIV 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的第一份报告。分离的化合物通过 MS/MS 进行鉴定并与文献数据进行比较，表明存在 trilongins BI、BII、BIII 和 BIV，它们是含有 20 个氨基酸残基的 peptaibols。对 C. gloeosporioides 的最小抑制浓度为：trilongin BI 40 μM、trilongin BII 320 μM、trilongin BIII 160 μM 和trilongin BIV 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的首次报道。分离的化合物通过 MS/MS 进行鉴定并与文献数据进行比较，表明存在 trilongins BI、BII、BIII 和 BIV，它们是含有 20 个氨基酸残基的 peptaibols。对 C. gloeosporioides 的最小抑制浓度为：trilongin BI 40 μM、trilongin BII 320 μM、trilongin BIII 160 μM 和trilongin BIV 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的第一份报告。表明存在三长链蛋白 BI、BII、BIII 和 BIV，它们是含有 20 个氨基酸残基的 peptaibols。对 C. gloeosporioides 的最小抑制浓度为：trilongin BI 40 μM、trilongin BII 320 μM、trilongin BIII 160 μM 和trilongin BIV 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的第一份报告。表明存在三长链蛋白 BI、BII、BIII 和 BIV，它们是含有 20 个氨基酸残基的 peptaibols。对 C. gloeosporioides 的最小抑制浓度为：trilongin BI 40 μM、trilongin BII 320 μM、trilongin BIII 160 μM 和trilongin BIV 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的第一份报告。Trilongin BII 为 320 μM，trilongin BIII 为 160 μM，trilongin BIV 为 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的第一份报告。Trilongin BII 为 320 μM，trilongin BIII 为 160 μM，trilongin BIV 为 310 μM。BI-BIV trilongins 抑制蛋白酶体 ChTL 活性，IC50 值为 6.5 ± 2.7；4.7±1.8；6.3±2.2；和 2.7 ± 0.5 μM，分别。这些化合物在体外针对婴儿利什曼原虫 (L.) 的细胞内无鞭毛体进行了测试，但没有显示出选择性。这是关于具有抗球孢子菌和蛋白酶体靶标的抗真菌活性的trilongins BI-BIV 的第一份报告。