BACKGROUND The proliferation and resistance of microorganisms area serious threat against humankind and the search for new therapeutics is needed. The present report describes the antiplasmodial and anticancer activities of samples isolated from the methanol extract of Albizia zygia (Mimosaseae). MATERIAL The plant extract was prepared by maceration in methanol. Standard chromatographic, HPLC and spectroscopic methods were used to isolate and identify six compounds (1-6). The acetylated derivatives (7-10) were prepared by modifying 2-O-β-D-glucopyranosyl-4-hydroxyphenylacetic acid and quercetin 3-O-α-L-rhamnopyranoside, previously isolated from A. zygia (Mimosaceae). A two-fold serial micro-dilution method was used to determine the IC50s against five tumor cell lines and Plasmodium falciparum. RESULTS In general, compounds showed moderate activity against the human pancreatic carcinoma cell line MiaPaca-2 (10 < IC50 < 20 μM) and weak activity against other tumor cell lines such as lung (A-549), hepatocarcinoma (HepG2) and human breast adenocarcinoma (MCF-7and A2058) (IC50 > 20 μM). Additionally, the two semi-synthetic derivatives of quercetin 3-O-α-L-rhamnopyranoside exhibited significant activity against P. falciparum with IC50 of 7.47 ± 0.25 μM for compound 9 and 6.77 ± 0.25 μM for compound 10, higher than that of their natural precursor (IC50 25.1 ± 0.25 μM). CONCLUSION The results of this study clearly suggest that, the appropriate introduction of acetyl groups into some flavonoids could lead to more useful derivatives for the development of an antiplasmodial agent.

中文翻译：

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Albizia zygia（DC。）JF Macbr。的酚类衍生物的细胞毒性和抗血浆活性。（含羞草科）。

背景技术微生物的增殖和抵抗力对人类构成严重威胁，因此需要寻找新的疗法。本报告介绍了从合欢属（Mibizaseae）甲醇提取物中分离出的样品的抗血浆和抗癌活性。材料通过在甲醇中浸渍来制备植物提取物。使用标准色谱，HPLC和光谱学方法分离和鉴定六种化合物（1-6）。通过修饰2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-羟基苯基乙酸和槲皮素3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖苷来制备乙酰化衍生物（7-10），先前从A. zygia（Mimosaceae）中分离。双重串联微稀释法用于确定针对五种肿瘤细胞系和恶性疟原虫的IC50。结果总体而言，该化合物对人胰腺癌细胞系MiaPaca-2（10 <IC50 <20μM）具有中等活性，对其他肿瘤细胞系如肺（A-549），肝癌（HepG2）和人乳腺腺癌（MCF- 7和A2058）（IC50> 20μM）。此外，槲皮素3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖苷的两种半合成衍生物显示出对恶性疟原虫的显着活性，化合物9的IC50为7.47±0.25μM，化合物10的IC50为6.77±0.25μM，高于其化合物的IC50。天然前体（IC50 25.1±0.25μM）。结论这项研究的结果清楚地表明，将乙酰基适当引入某些类黄酮中可导致开发抗血浆药物的更有用的衍生物。IC50 <20μM），并且对其他肿瘤细胞系，例如肺（A-549），肝癌（HepG2）和人乳腺腺癌（MCF-7和A2058）的活性较弱（IC50> 20μM）。此外，槲皮素3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖苷的两种半合成衍生物显示出对恶性疟原虫的显着活性，化合物9的IC50为7.47±0.25μM，化合物10的IC50为6.77±0.25μM，高于其化合物的IC50。天然前体（IC50 25.1±0.25μM）。结论这项研究的结果清楚地表明，将乙酰基适当引入某些类黄酮中可导致开发抗血浆药物的更有用的衍生物。IC50 <20μM），并且对其他肿瘤细胞系，例如肺（A-549），肝癌（HepG2）和人乳腺腺癌（MCF-7和A2058）的活性较弱（IC50> 20μM）。此外，槲皮素3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖苷的两种半合成衍生物显示出对恶性疟原虫的显着活性，化合物9的IC50为7.47±0.25μM，化合物10的IC50为6.77±0.25μM，高于其化合物的IC50。天然前体（IC50 25.1±0.25μM）。结论这项研究的结果清楚地表明，将乙酰基适当引入某些类黄酮中可导致开发抗血浆药物的更有用的衍生物。此外，槲皮素3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖苷的两种半合成衍生物显示出对恶性疟原虫的显着活性，化合物9的IC50为7.47±0.25μM，化合物10的IC50为6.77±0.25μM，高于其化合物的IC50。天然前体（IC50 25.1±0.25μM）。结论这项研究的结果清楚地表明，将乙酰基适当引入某些类黄酮中可导致开发抗血浆药物的更有用的衍生物。此外，槲皮素3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖苷的两种半合成衍生物显示出对恶性疟原虫的显着活性，化合物9的IC50为7.47±0.25μM，化合物10的IC50为6.77±0.25μM，高于其化合物的IC50。天然前体（IC50 25.1±0.25μM）。结论这项研究的结果清楚地表明，将乙酰基适当引入某些类黄酮中可导致开发抗血浆药物的更有用的衍生物。