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新型β2-肾上腺素能受体激动剂——治疗哮喘的新希望

、东欧和非洲的患病率较低。目前，我国哮喘患病率在持续上升。 β2-肾上腺素能受体激动剂的作用机制 β2-肾上腺素能受体激动剂是有效的支气管扩张剂，它们能使气管平滑肌松弛，进而缓解因肌肉痉挛导致的哮喘。β2-肾上腺素能受体属于G蛋白偶联受体家族，其分子机制为：β2-激动剂作用于位于平滑肌上的β2-肾上腺素能受体，从而活化腺苷环化酶，产生环腺苷酸(cAMP)，进而活化蛋白激酶A (PKA)与Epac (Rap1鸟嘌呤核苷酸交换因子)。PKA磷酸化蛋白参与调节平滑肌的伸缩，产生的cAMP减少细胞内Ca2+的释放，进而松弛平滑肌。 β2-肾上腺素能受体与激动剂作用位点哮喘药物治疗历史简介肾上腺素是...

2018-03-04 来源：药渡收藏取消收藏
钯催化2-烯基环丁酮溴苯与2-炔基苯酚的串联反应研究

复旦大学的吴劼教授以2-烯基环丁酮溴苯及2-炔基苯酚为反应底物，实现了钯催化剂连续两次对不饱和键的插入，通过串联反应最终得到八元环内酯的结构。该反应采用较为活泼的烯基环丁酮代替普通的烯基四元环，大大提高反应底物的活性，使得反应可以顺利进行。配体和碱对这个反应的影响很关键，作者通过调控抑制了多种竞争反应，使得转化可以高效进行，同时又具有很好的官能团容忍性。该串联反应由于其简单高效性为合成八元环内酯提供了新方法。结合该课题组以前的工作，可以提出如下机理：零价钯与溴苯氧化加成后得到的钯(II)中间体首先对2-炔基苯酚的三键进行插入，得到新的钯(II)中间体继续对烯基环丁酮的双键进行插入，得到一个含...

2015-12-06 收藏取消收藏
利用氟试剂和2-取代吲哚合成四级3,3-二取代-2-吲哚酮

吲哚酮结构，特别四级3,3-二取代-2-吲哚酮因为广泛存在于天然和生物活性药物分子中，因而在有机合成中是非常重要的中间体。目前有很多方法合成3, 3-二取代-2-吲哚酮类化合物，包括采用过渡金属或有机催化的方法，还有Ullmann 反应以及由光和自由基引发的环合反应。但采用2-取代吲哚在氟试剂的作用下合成3, 3-二取代-2-吲哚酮的反应还未见报道。近日，暨南大学药学院新药研究所首次报道了利用氟试剂和2-取代吲哚以一锅法直接合成四级3,3-二取代-2-吲哚酮类化合物。他们利用氟试剂对亚胺离子中间体进行了1, 2-重排反应，同时利用了氟试剂的强氧化能力在含有微量水的溶剂中氧化吲哚类结构，成功合成具有多种应用价值的四级3...

2016-10-04 收藏取消收藏
1,2-碳迁移：Ru催化2-炔基苯胺合成3取代吲哚

很有意义的课题。2-炔基苯胺通过环化异构化可以有效地得到2取代吲哚，这类反应通常在Lewis酸催化的条件下，氨基亲核进攻活化的炔基得到吲哚产物（图1a），或者通过过渡金属活化炔基得到亚乙烯基中间体，继而关环得到吲哚（图1b）。在这一反应中，炔烃只能是末端炔或者硅基保护的炔烃，并且由于C-Si键键能低于C-C键，反应过程中无法发生1,2-碳迁移。最近，日本东京理科大学的Yuichiro Mutoh和Shinichi Saito等人报道了一种Ru催化2-炔基苯胺通过1,2-碳迁移合成3取代吲哚的方法，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. 上。图1. 过渡金属催化2-炔基苯胺的环化反应。图片来源：J...

2017-07-09 收藏取消收藏
2-氧吲哚的酶催化合成

2-氧吲哚结构作为重要的药效基团存在于多种生物活性天然产物中，如抗肿瘤、HIV、疟疾、结核菌、氧化以及某些酶的抑制活性，用作酶抑制剂、神经保护剂、孕酮受体激动剂、抗癌药物、降血压药物等。含有该结构基团的化合物通常具有独特的生物活性，因而得到合成化学家的广泛研究，并获得一系列有价值的药物先导化合物或者临床药物，如舒尼替尼、NITD609、SM-130686和SAR405838等。 2-氧吲哚结构单元的化学合成方法很多，主要以靛红或其类似物为起始单元，通过一系列的化学反应转化而来，但是生物合成方法的研究很少，只有最近报道了两种生物合成的方法。一种是以黄素（FAD）为辅因子的单加氧酶催化氧化的方法，...

2018-02-25 收藏取消收藏
JACS：钯催化2-异腈苯甲酰胺的不对称偶联—环化反应构建轴手性的2-芳基-和2,3-二芳基喹唑啉酮

Kcal/mol可以认为没有旋阻异构。具有稳定轴手性的联芳基结构广泛存在于手性配体、手性催化剂、天然产物、药物和生物活性分子中，因此，对映体选择性合成具有稳定轴手性的联芳基化合物是近年来不对称合成领域的热点，涌现出大量的优秀的合成方法。这些方法从合成策略上大致可以分为三类，分别是：1）两个芳基物种之间的不对称偶联，即构建手性轴；2）通过不对称环化或者从环状化合物的去中心手性芳构化，构建联芳环结构中的一个芳环；和3）对前手性的联芳环结构的修饰，包括不对称去对称化，C-H键官能化，不对称开环等。而第4种策略，即通过同时构建二芳基轴和芳环，在轴手性联芳基化合物的不对称合成中鲜有报道，目前仅有两例，而且都是两个五员杂环相联的结构。 ...

2021-03-04 收藏取消收藏
2-取代-1,2-二氢喹啉的不对称硼氢化动力学拆分反应研究

择性地实现了2-取代-1,2-二氢喹啉的不对称硼氢化动力学拆分反应。以消旋的2-萘-1,2-二氢喹啉（rac-1a）为模板底物，经过反应条件的系统优化，发现CuCl/JosiPhos-1繁冗催化体系能够在30 min内完成底物的动力学拆分，以优异的选择性（d.r. > 99:1, 99.7% ee），获得了手性硼氢化产物，同时以99.4% ee 的对映选择性回收了未反应的原料。值得注意的是，延长反应时间至2小时或更长都没有改变该方法的拆分效果。该方法具有很好的底物普适性，2位芳基或烷基取代的底物均能得到优秀的拆分效果，不仅能够以98 – 99.9% ee 的高光学纯度回收获得2-取代-1,2...

2017-05-28 收藏取消收藏
房新强课题组JACS：非对称1,2-二酮的高区域选择性半转移氢化

研究热点领域之一，并在工业化生产中得到了广泛应用。然而，高度区域选择性不对称转移氢化1,2-二酮却一直是这个领域尚未解决的难点，仅在2000年的时候Ikariya课题组做过尝试，但结果并不理想。中国科学院福建物质结构研究所房新强（点击查看介绍）课题组致力于羰基、羟基、酯基官能团化分子的催化转化，提出了基团添加-动力学拆分策略用于系统性解决不对称合成中的难点，并致力于1,2-二酮化学这一研究领域的建立和发展；近期房新强课题组将基团添加-动力学拆分策略与1,2-二酮化学相结合，实现了消旋beta-取代的1,2-二酮的高度区域选择性和立体选择性的不对称转移氢化-动态动力学拆分，为解决此领域的长期难点...

2023-01-03 收藏取消收藏
2-吲哚酮作为一种2-氨基苯甲酰负离子前体与烯酮类化合物的反应

广泛使用的制备1,4-二酮类化合物的方法，通常将醛作为酰基负离子的前体使用，而以2-氨基苯甲醛作为2-苯甲酰负离子的前体目前还未见报道。常州大学缪春宝副教授课题组通过碳酸钾催化下2-吲哚酮与烯酮在室温下的反应实现了一系列带有氨基的1,4-二酮类化合物的简便制备。该反应只需要催化量的碳酸钾即可实现连续的“Michael加成–氧化–裂环”反应，氧化过程只用到了空气中的O2作氧化剂，除此以外无需任何的辅助试剂。反应得到的1,4-二酮结构看似是2-苯甲酰负离子与烯酮的Michael加成反应，因而可以将2-吲哚酮看作2-苯甲酰负离子的前体。所得到的1,4-二酮化合物由于分子内同时存在氨基和羰基，可以通...

2016-03-03 收藏取消收藏
无金属偶联2-乙烯苯酚和羧酸：一种新的制备3-取代苯并二氢呋喃的策略

3-取代苯并二氢呋喃作为一类重要的有机化合物，广泛存在于药物分子中。烯烃的双官能团化是合成3-取代苯并二氢呋喃的重要途径。传统上烯烃的双官能团化反应需要在过渡金属催化下进行。苏州大学万小兵教授与常州大学邵莺老师课题组合作发展了一种制备3-取代苯并二氢呋喃的新方法。该方法使用四丁基碘化铵作为催化剂以及过氧叔丁醇作为氧化剂，以2-乙烯苯酚、羧酸为底物，在空气条件下就可以通过串联反应制备3-酰氧基苯并二氢呋喃。该反应无需金属催化剂参与，底物易于获得，具有较好的原子经济性和广泛的官能团兼容性。与之前制备3-取代苯并二氢呋喃的方法相比，该方法具有无金属残留、产率高、原料易得、环境友好等明显的优点，因此具有较好的医药应用前景。该研究成果发表于《J...

2015-12-07 收藏取消收藏
铜催化的脱羧串联环化反应合成2-膦亚甲基吲哚

，这类化合物的合成一直是有机合成的研究热点。以往的合成方法通常需要高温条件或加入化学计量的氧化剂，发展新的方法实现高效、绿色和经济的合成过程无疑具有重要的意义。近日，华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室的陆良秋教授（点击查看介绍）研究团队利用他们发展的乙炔基苯并噁嗪酮底物（J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 8360; Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 12422），在温和的条件下通过铜催化的脱羧串联反应，高效合成了一系列2-膦亚甲基吲哚类产物。与以往Cγ位加成启动的串联反应不同的是，该工作的磷原子亲核试剂进攻联烯铜中间体的Cα...

2018-06-02 收藏取消收藏
手性2-取代DMAP转化为DMAP-N-O带来的新机遇

酰基转移是自然界和有机合成中常见的转化，其中手性DMAP是经典的不对称酰基转移催化剂。1996年，第一例手性DMAP试剂由Vedejs课题组报道，其在离亲核位点氮原子最近的C2位引入手性取代基。由于C2位手性取代基与N-酰基片段之间明显的位阻排斥效应，使其催化活性显著降低，在反应过程中必须使用当量的用量（图1a），并导致在后续手性DMAP作为酰基转移催化剂的设计发展中很少利用其C2位进行修饰。图1. 图片来源：J. Am. Chem. Soc. 河南师范大学郭海明课题组在2019年设计合成了一类手性3-取代DMAP-N-O酰基转移催化剂，突破了手性DMAP以氮作为亲核位点的思维局限（Angew...

2020-11-16 收藏取消收藏
Chemistry - An Asian Journal:金属-2-索烃及Borromean环的可控设计与合成

构和拓扑学重要性以及它们在智能材料和分子机器领域潜在的应用价值引起了科学家广泛的关注。分子Borromean环及2-索烃分子的合成构建受到了广泛地关注和研究。如何将同一种功能性基团引入不同形式的拓扑结构中以期实现其特有的性能是一个极具挑战性的课题。配位驱动的自组装策略同样被证实是一种构建互锁型分子的有效方法。近年来，复旦大学的金国新教授课题组以基于半夹心铱、铑金属角的双核短臂作为构筑基元，通过选取不同构型和长度的吡啶类配体作为桥连配体实现了无模板一步法自组装Borromean环及2-索烃分子（Angew.Chem. Int. Ed., 2014, 53, 11218-11222; Chem, 2017...

2019-08-19 来源：AdvancedScienceNews 收藏取消收藏
Angew. Chem.：通过手性转移不对称构建轴手性2-芳基吡咯

解决的科学问题。谭斌课题组一直致力于利用不对称有机催化构建轴手性结构，开发出了开环的轴手性烯烃结构，后续研究发现轴手性烯烃不仅可以作为通用手性骨架可以用于手性催化剂/配体的高效构建，也为轴手性2-芳基吡咯的不对称合成提供一种思路。已知轴手性烯烃的不对称合成均依赖于芳基炔的不对称功能化反应，较窄的底物普适性限制了轴手性烯烃的进一步应用。从逆合成分析可知，为了达到对目标轴手性2-芳基吡咯的构建，需要开发新的方法用于含有α-氨基的轴手性苯乙烯类化合物的合成。经过一系列的底物筛选和条件优化，谭斌课题组通过相转移催化的不对称N-烷基化反应成功实现了一类新型的含α-氨基结构的轴手性烯烃的高效不对称构建。...

2019-08-16 收藏取消收藏
手性聚（2-噁唑啉）膜用于高效对映选择性分离

分子膜，但对功能化效率的控制仍是一个挑战。除此之外，获取高手性选择性的同时保持对映体的高通量也是难题之一。聚（2-噁唑啉）（Poly(2-oxazoline), POx）是一类具有高结构和化学多样性且易于合成的高分子材料，对其2-，4-位的功能化既保证了聚合后侧链的引入，更被视为调控其物理化学性能最有效的策略。在此背景下，蒙纳士大学王焕庭教授团队联合Kristian Kempe博士团队设计合成了水溶性S构型聚（2,4-二甲基-2-噁唑啉）（S-poly(2,4-dimethyl-2-oxazoline)，S-PdMeOx）并首次将其运用在了手性分离复合膜的制备中。作者将S-PdMeOx与氧化...

2023-01-07 收藏取消收藏
mBio | 王成树研究组揭示昆虫真菌合成2-吡啶酮的调控机理与功能

科研进展 2021年12月14日，国际学术期刊mBio在线发表了王成树研究组题为“Inductive production of the iron-chelating 2-pyridones benefits the producing fungus to compete for diverse niches”的研究论文。该工作报道了昆虫病原真菌球孢白僵菌同其他真菌竞争时，诱导产生具有铁离子螯合活性的2-吡啶酮(2-pyridone)类化合物，帮助白僵菌拮抗其他真菌、应对贫铁或富铁微环境等。球孢白僵菌广泛用于农林业害虫生物防治，该菌基因组含有合成不同活性成分的次级代谢基因簇，但在正常培养条件...

2021-12-18 来源：植物生物技术Pbj 收藏取消收藏
钇催化2-取代吡啶衍生物的直接邻位C-H键氨基烷基化

y3配位的[RhCl(coe)2]2可作为催化剂用于烷基化和烯基化反应，而镧系元素金属和前过渡金属的烷基配合物或氢化物可通过σ-键复分解途径催化邻位烷基化反应。非极性的不饱和底物插入吡啶衍生物的C-H键已经发展得较为成熟，而将极性不饱和键，如C=N、C≡N及C=O键插入C-H键仍旧具有挑战性。近日，日本大阪大学化学系的Hayato Tsurugi和Kazushi Mashima教授课题组报道了氨基钇配合物Y(NBn2)(L1)(THF)2（8, L1=N,N’-双(2,6-双异丙基苯基)乙二胺）催化2-取代吡啶衍生物和非活化亚胺的反应，实现了吡啶邻位C(sp2)-H键的直接氨基烷基化反应。他...

2018-07-02 收藏取消收藏
2, 2-二取代吲哚啉-3-酮的合成及在(+)-Hinckdentine A不对称全合成中的应用

上发表文章，报道了一种新的α-氨基酰亚胺和原位生成芳基炔的杂环化反应，用于2,2-二取代吲哚啉-3-酮的合成。他们还利用该方法作为关键步骤，完成了海洋生物碱(+)-Hinckdentine A的不对称全合成。图1. Hinckdentine A分子的结构及其逆合成分析。图片来源：Angew. Chem. Int. Ed. 祝介平课题组一直致力于吲哚啉类多环天然产物的全合成研究。他们对Hinckdentine A分子进行逆合成分析，具有五环稠合结构的目标分子(+)-Hinckdentine A可以由化合物2通过脒的形成、内酰胺化、溴代等一系列反应得到，而化合物2又可以由2, 2-二取代的吲哚啉-3...

2018-05-25 收藏取消收藏
镍催化芳基和苄基2-吡啶基醚的C-O键还原

剂包括醚、羧酸酯、磺酸酯、磷酸酯、碳酸酯、氨基甲酸酯等。最近，芳基2-吡啶基醚被证实也可以用于催化偶联，CAr-OPy键选择性切断可形成C-B或C-N键。该反应底物引起关注的一个重要原因是2-吡啶氧基是一种芳基C-H键官能化有效的导向基团，在导向C-H键官能化反应完成后，消除导向基或将其转化成其他官能团颇具吸引力。基于这一背景，中国科学技术大学的王中夏（点击查看介绍）课题组开展了芳基2-吡啶基醚催化还原的研究。通过一系列的反应条件筛选，他们发现结合Ni(COD)2和IPr作为催化剂，i-PrONa能够在温和的条件下将芳基2-吡啶基醚还原(图1)。该反应可选择性地切断CAr-OPy键，快速、底...

2018-05-06 收藏取消收藏
2-吲哚醇与邻亚甲基苯醌的催化不对称(4+3)环化反应

2017, 82, 7695）。值得注意的是，江苏师范大学石枫（点击查看介绍）课题组发现了2-吲哚醇的极性反转现象，即2-吲哚醇的C3位在布朗斯特酸催化下能够表现出亲电性，而不是亲核性。在此性质基础之上，该课题组发展了一系列2-吲哚醇参与的催化不对称取代反应（反应式1，Angew. Chem. Int. Ed., 2017, 56, 116; Org. Lett., 2017, 19, 1542; J. Org. Chem., 2018, 83, 5027）、(3+2)环化反应和(3+3)环化反应（反应式2，Adv. Synth. Catal., 2016, 358, 3797; J. Org....

2019-06-19 收藏取消收藏
钇催化2-甲基吡啶C(sp3)-H键对环丙烯的不对称加成

手性环丙烷骨架广泛存在于各类天然产物和功能分子中，同时也是重要的合成前体单元，可以通过开环反应发生一系列转化，因此环丙烷的修饰对于寻找新的生物活性分子、功能材料以及复杂分子的合成都具有非常重要的意义。传统的合成方法一般是利用卡宾对烯烃的不对称环化合成手性的环丙烷。近年来，有机化学家发展了利用对环丙烯不对称加成的方法更加简单高效地合成各种不同杂原子或烷基取代的环丙烷化合物。例如Lautens和Marek课题组报道了过渡金属催化金属试剂对环丙烯的不对称烷基化（图1a）；Dong和Glorius课题组报道了环丙烯高对映选择性的酰基化（图1b）。但到目前为止，利用环丙烯去对称化合成杂环取代的手性环丙烷...

2017-10-25 收藏取消收藏
2-吡喃酮的Diels–Alder/逆Diels–Alder反应合成轴手性联芳基酯

性，因此这类方法较为有限。目前，该领域中较为重要的进展包括炔烃的不对称[2+2+2]反应、Sparr等人发展的仿聚酮合成的分子内不对称Aldol缩合反应，以及最近由Lupton（Chem. Sci., 2015, 6, 2366）、朱庭顺教授（Angew. Chem. Int. Ed., 2019, 58, 17625）和叶松教授（Angew. Chem. Int. Ed., 2021, 60, 13918）分别发展的氮杂环卡宾催化的轴手性联芳基化合物的合成。复旦大学化学系蔡泉（点击查看介绍）课题组一直致力于开展基于2-吡喃酮的不对称反电子需求的Diels–Alder反应及其应用研究（Angew...

2021-06-28 收藏取消收藏
NH4I促进三组分2-喹啉基苯并噻唑的合成

员的广泛关注。关于2-芳基苯并噻唑的合成，最主要的途径是采用邻氨基苯硫酚作为反应底物与芳香醛或者芳香酸通过缩合反应制备。然而该方法最大的局限性在于邻氨基苯硫酚底物需要多步合成，且可供选择的种类比较少。另外一条途径是采用苯并噻唑衍生物作为底物，通过直接芳基化反应合成2-芳基苯并噻唑，但该方法一般都需要使用昂贵的过渡金属催化剂，且商品化的苯并噻唑底物种类比较少。同时，对于含有多个杂原子的2-芳基苯并噻唑类化合物，由于杂原子和过渡金属之间的强相互作用，产物提纯和重金属残留也是需要解决的一个关键性难题。因此，发展一类以简单易得的有机分子作为原料，在无过渡金属催化剂存在的条件下的2-芳基苯并噻唑的合成方法具有十分重要的意义。...

2017-11-26 收藏取消收藏
金和铑催化下的2-吡啶酮的区域选择性炔基化

中科院大连化物所李兴伟研究员课题组近年来实现了三价铑催化和高价碘化学的结合，将高价碘炔作为炔基化试剂用于惰性碳氢键的炔基化（J. Am. Chem. Soc.2014, 136, 4780; Org. Lett. 2015, 17, 920.）。最近，该课题组巧妙地将其利用于2-吡啶酮的炔基化。利用一价金和三价铑作为催化剂，分别实现了2-吡啶酮在5位和6位的选择性炔基化。还探讨了金和铑催化的不同反应路径的机理：当用一价金作为催化剂时，吡啶酮通过亲电炔基化路径选择性位于最富电子的5位；而当利用三价铑作为催化剂时，由于氮原子上带有螯合定位基，在导向基的作用下可能经历五价铑物种，其炔基化发生在6位。生成的炔...

2016-03-21 收藏取消收藏
余金权课题组JACS：2-吡啶酮配体实现Pd(II)催化γ-C(sp3)-H内酰胺化反应

Institute）余金权（点击查看介绍）课题组通过创新性的配体设计及氧化剂筛选，实现了对天然氨基酸的分子内γ-C(sp3)-H内酰胺化反应，最终快速有效合成了γ-内酰胺、异吲哚啉酮和2-咪唑烷酮。与传统的多步合成相比，脂肪酰胺的γ-C−H内酰胺化可以帮助人们从丰富的氨基酸前体中直接构建具有高度生物活性的γ-内酰胺。图1. 含有γ-内酰胺的天然产物和临床药物。图片来源：JACS 作者首先进行了配体的筛选：实验发现C6位取代的2-吡啶酮配体可以提高该反应产率。此发现颠覆了先前对于2-吡啶酮配体的认知。此前已发表的吡啶酮配体均为C3、C4、C5位取代，任何C6位取代都对反应有害。论文作者推测，C6位的取代基不仅能辅助有效生成钯/配...

2022-01-01 收藏取消收藏
杨占新：新《行政处罚法》解读（下 2/2）

杨占新：新《行政处罚法》解读（下 2/2）...

2021-06-18 来源：行政法实务收藏取消收藏
今日直播：认知障碍病例解析2-"29岁已痴呆的故事"

每周一个患者故事，对认知障碍多一份了解！来源丨医学界精神病学频道直播主题：认知障碍病例解析2-"29岁已痴呆的故事" 直播时间： 2018年8月6日（周一），19:00 直播平台：医生站APP直播间、“医学直播间”微信公众号直播内容： 29岁已痴呆听上去像是天方夜谭，对当事人却是冰冷的事实。在惊诧之余，及时行动，早发现才是关键。今天的故事中，李霞老师将为您讲述认知障碍症的诊断该如何做。医学界-医生站联合思睿明心理诊疗中心，邀请到上海市精神卫生中心主任医师李霞教授，携其主编科普书籍《帮我记住这世界》在医生站正式开讲！通过32个患者故事（病例），带你解析“认知障碍”！每周一个故...

2018-08-06 来源：医学界精神病学频道收藏取消收藏
Nature：符合“休克尔定律”的锕系2-金属取代亚联苯化合物

的环丁二烯环状结构，尽管锕系元素没有直接参与反芳香性环，这也为元素周期表注入了新的内容。光谱实验及理论计算表明该化合物的六元环具有芳香性，四元环具有反芳香性，锕系金属铀参与的五元环中，5f电子离域，U-C键具有一定程度的共价性。含有钍、铀的金属取代亚联苯化合物的合成，表明锕系金属可以稳定芳香性/反芳香性结构，而过渡金属不行。本工作发表在国际顶级学术期刊《自然》（Nature）上。合成亚联苯分子（biphenylene，1）包含两个苯环，而这两个苯环由一个碳四元环相连。亚联苯的类似物，也就是一个苯环被不同的4n+2 π-电子体系所取代的化合物，至今只存在于有机化合物中（Fig. 1）。此外，...

2020-02-28 收藏取消收藏
Angew：手性方酰胺催化2-萘酚与吡唑啉酮衍生的酮亚胺的Domino反应

Chauhan博士等人利用以上思路，报道了手性方酰胺催化2-萘酚与吡唑啉酮衍生的酮亚胺的Domino反应，高效及高对映选择性地合成了二氢萘并呋喃并吡唑烷酮产物。相关工作发表在Angewandte Chemie International Edition 上。图1. 吡唑啉酮及其衍生的酮亚胺参与的反应。图片来源：Angew. Chem. Int. Ed. 作者首先选择2-萘酚1a与吡唑啉酮衍生的酮亚胺2a作为模板底物对反应条件进行筛选。手性硫脲、方酰胺等许多有机分子催化剂都能实现高产率和高对映选择性的反应，最终综合产率、对映选择性和反应时间，作者得出最佳的反应条件是：1 mol%的方酰胺D作为催化剂、CH2Cl2作为溶剂于室温下进行，30...

2017-12-05 收藏取消收藏
南开大学孙忠明组JACS：无机“二茂铁”团簇[FeP8]2-的合成

使得其衍生物的研究长期备受关注。其中，十磷二茂铁Fe(η5-P5)2作为完全由无机元素构成的二茂铁同系物，自1982年M. Baudler提出后便是人们一直想要合成的化合物。然而，即使理论计算证实了它和二茂铁一样稳定，所有试图以经典的白磷路线合成十磷二茂铁的尝试都失败了。30年来仅在2002年报道了一例无机三明治Ti(η5-P5)2]2-。磷配位无机二茂铁及同系物的发展近日，南开大学材料学院稀土中心孙忠明教授（点击查看介绍）课题组以Zintl相化合物为磷源，通过一步反应成功合成了无机二茂铁类似物[Fe(η4-P4)2]2-。环状P42-与P5-均为芳香性π配体，因此该物种为迄今为止最接近十...

2022-04-03 收藏取消收藏

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