乙肝新药头碰头试验完胜吉利德老将TDF

2016年10月13日，ContraVir公布了临床II期头碰头对比CMX-157与吉利德的Viread (Tenofovir Disoproxil Fumarate，TDF，替诺福韦)治疗慢性乙肝的试验结果。

目前，接受5 mg和10 mg剂量组已经顺利完成试验，10名HBV感染患者，完成了14天每天一次，口服25 mg CMX157，其他两名HBV患者也口服300mg标准治疗方案剂量达14天。与基线水平相比，接受CMX157治疗的患者HBV病毒载量平均降低高达99%。重要的是，CMX157的抗病毒活性与在标准治疗方案的抗病毒活性相当，但是剂量只有1/12。

其中，本研究的目标之一是监测血液中活性替诺福韦的含量，即活性替诺福韦血液中含量越大，副作用也越大。口服给药后，在慢性HBV患者以及健康志愿者的血液中， CMX157和活性替诺福韦的含量大致成比例。值得注意的是，与TDF相比，CMX157似乎不容易在血液中分解成活跃的替诺福韦。这样CMX157有望实现类似抗病毒活性，同时显著降低体内系统性的替诺福韦的副作用。
 
CMX157独特的肝靶向机制：活性替诺福韦的靶向集中在肝脏，实现了较低剂量和最小副作用。基于数据， CMX157非常有潜力作为联合治疗HBV感染方案中的安全高效基石。此外，早在2016年3月29日ContraVir 公布了一项来自第三方的体外实验，就证明CMX157优于TAF，是一种高效的抗HBV药物。如果CMX157连胜吉利德两名大将，那么，吉利德在销售预期渐冷的形势下，估计更不好受了。

HDP-(R)-PMPA (CMX-157)目前处于临床I期和II期，是一种潜在的治疗乙肝感染和艾滋病感染的逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV感染与HBV感染。该药由Chimerix研发，2012年该药的HIV感染治疗被授权给默克公司。2014年此授权被取消。在同一年，ContraVir获得Chimerix对于该药的授权。

乙型肝炎是由于HBV病毒造成的一种损害肝脏的疾病。当HBV病毒造成慢性感染，患者死于肝硬化和肝癌的风险很大。据世界卫生组织估计，全球约有2.4亿人慢性感染乙型肝炎，每年有超过68.6万人死于乙型肝炎并发症(包括肝硬化和肝癌)。

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