系统总结近五年Pt(IV)抗肿瘤药物及抗癌免疫响应在无机金属药物中的应用

1969年，密歇根州立大学的Barnett Rosenberg首次发现了顺铂的抗肿瘤活性，并于1972年被美国食品药品监督管理总局 (FDA) 批准上市。在过去的50多年，临床上出现了一系列被广泛应用的铂类药物如顺铂、奥沙利铂、卡铂等。由于其抗肿瘤谱较广泛，在前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、胶质瘤等的临床治疗方案中经常作为主药或者配伍药物来使用。目前，对于铂类药物的研究主要集中在Pt(IV)金属杂合体的研究。近日，河南大学马静及谢松强教授团队对近5年来 Pt(IV)金属配合物研究进行了系统性总结，以“The Role of Platinum(IV)-Based Antitumor Drugs and the Anti-cancer Immune Response in Medicinal Inorganic Chemistry. A Systematic Review from 2017 to 2022” 为题发表在药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry上。

文章指出，随着金属药物和抗癌免疫治疗的快速发展，铂类药物研究的挑战和机遇已经从传统的铂类药物转向多功能，多配体的铂杂合体形式。Pt(IV)金属杂合体铂类药物的发展方向趋向于光动力疗法、纳米给药疗法、靶向治疗、诊断治疗、免疫组合治疗和肿瘤干细胞治疗等。

图1. Pt(IV)金属杂合体铂类药物的抗肿瘤功能。图片来源：Eur. J. Med. Chem.

该综述详尽地概述了过去5年铂类抗肿瘤药物通过特定配体修饰，获得的有利于肿瘤治疗的多种功能。并且根据药物疗效和应用疾病种类以及作用机制进行了分类，指出了目前铂类药物开发在化学、生物学和医学界面上的主要问题，并从药物设计的角度提供了最新的潜在策略来规避这些缺点。该综述为铂类抗肿瘤药物的开发和发现提供了一个富有前景的思路。

这一成果近期发表在European Journal of Medicinal Chemistry 上，文章的第一作者是河南大学硕士研究生苏世浩、陈宇同、张鹏飞和马瑞娟。通讯作者为河南大学谢松强、王超杰和马静教授。

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The Role of Platinum(IV)-Based Antitumor Drugs and the Anti-cancer Immune Response in Medicinal Inorganic Chemistry. A Systematic Review from 2017 to 2022

Shihao Su, Yutong Chen, Pengfei Zhang, Ruijuan Ma, Wei Zhang, Jianing Liu, Tao Li, Hanjing Niu, Yi Cao, Bin Hu, Jinhua Gao, Hua Sun, Dong Fang, Jiajia Wang, Peng George Wang, Songqiang Xie, Chaojie Wang, Jing Ma

Eur. J. Med. Chem., 2022, 243, 114680. DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114680

马静博士简介

马静，女，博士，副教授，硕士生导师，河南省药理学会常务理事，河南省药学会药物化学专业委员会常务委员。2007.09-2011.06毕业于吉林大学，获医学学士学位，师从柏旭教授，2011.09-2014.06毕业于兰州大学，获医学硕士学位，2017年6月毕业于南开大学，获理学博士学位，师从著名糖化学家Peng George Wang教授（长江学者，南开大学药学院首任院长）。主要从事药物化学、化学生物学、抗肿瘤药物药理学、糖化学与糖生物学方向研究。1) 基于调控肿瘤细胞及肿瘤相关免疫细胞微环境的金属药物的合成及机制研究；2) 基于糖代谢调控的天然和非天然糖基小分子药物的开发。首次提出基于Warburg效应的金属药物对不同类型肿瘤的靶向作用；首次发现金属药物对肿瘤细胞高多胺微环境、O-GlcNAc糖基化修饰的靶向作用及其抗肿瘤免疫机制。部分研究成果产生有较好的影响力，研究成果并被写入金属类药物著名系列丛书:MetalIonsin Life Sciences。

以第一/通讯作者发表学术论文30余篇，其中SCI TOP 9篇。获得国家发明专利5项。主持国家自然科学基金1项（2180702）、64批及70批面上资助2项、河南省科技厅基金2项（省部级）、河南省教育厅基金2项、河南大学2019年及2022年青年人才科研培育计划各1项。受邀请作为青年论坛报告人分别参与中国药学会和中国药理学会举办的ISCMC2018第11届世界华人药物化学研讨会、2018重庆化疗药物基础与前沿国际论坛、第四届（2018）豫津冀药理学术年会并获得青年论坛壹等奖1项，贰等奖2项，并得到同领域专家的高度认可。

谢松强教授简介

谢松强，博士，河南大学特聘教授，博士生导师，河南大学科研处副处长，国家食品药品监督管理局化妆品审评专家，国家自然科学基金通信评审专家，河南省药理学会副理事长，中国药理学会化疗药理分会委员。主要研究方向：抗肿瘤药物药理。先后主持国家自然科学基金3项，在Sci. Signal., J Med. Chem., Eur. J. Med. Chem., Front Pharmacol., Cancer Sci., J. Cell Mol. Med.等期刊发表论文30余篇，获批国家发明专6项，主讲《药理学》、《临床药理学》等课程。联系方式（邮箱）：xiesq@vip.henu.edu.cn。