新型肿瘤精确定位荧光探针分子

恶性肿瘤严重威胁人类健康，肿瘤的精确定位对早期诊断筛查及后期治疗控制至关重要。肿瘤组织的细胞微环境较正常组织明显偏酸性，成为区分鉴别肿瘤的重要特征。然而，真正满足活体肿瘤成像需求的pH响应型近红外荧光探针却十分稀少。

近期，广西师范大学曾明华（点击查看介绍）与华东理工大学黄瑾（点击查看介绍）的联合团队，在pH响应型可见-近红外荧光探针及其肿瘤在体精确定位研究方面取得重要进展。基于在3d配位分子簇的设计合成、组装过程与机理研究方面的良好积累，他们利用配体溶剂热原位反应构筑了高度耐酸碱，毒性低，具有紫外-近红外多重荧光，且荧光强度pH敏感的五核锌配位分子簇。由于簇核内配体间的强氢键及π-π作用对金属簇核的保护，异于大多数配位分子，该化合物即使在浓盐酸或浓氨水中也十分稳定。在荧光性质方面，该配位分子簇展现出独特的紫外-近红外多重荧光，荧光强度对pH变化有着明显响应。

高分辨细胞成像及裸鼠三维活体成像分析表明，该探针分子可敏锐检测细胞内溶酶体微小pH值变化，并可通过监测动物体内pH值的改变，实现对肿瘤组织实时在体精确定位。作为首例基于3d-金属配位分子簇的pH响应型紫外-近红外荧光探针，该工作证明了基于廉价、生物体内丰度高的3d金属设计合成配位分子簇用于生物成像及疾病诊疗的潜力。

这一成果近期发表在《Angew. Chem. Int. Ed.》上，文章的通讯作者为广西师范大学曾明华教授及华东理工大学黄瑾教授。

该论文作者为：Ming-Hua Zeng,* Zheng Yin, Ze-Hui Liu, Hai-Bing Xu, Ying-Chun Feng, Yue-Qiao Hu, Li-Xian Chang, Yue-Xing Zhang, Jin Huang,* and Mohamedally Kurmoo

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http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201604813/full

Assembly of a Highly Stable Luminescent Zn5 Cluster and Application to Bio-Imaging

Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 11407-11411, DOI: 10.1002/anie.201604813

研究团队简介

曾明华，广西师范大学化学与药学学院教授，博士生导师。2004年于中山大学取得博士学位，随后开始独立研究工作。国家自然科学基金杰出青年基金获得者。主要从事磁/孔配位簇（聚）合物的晶态-固态-溶液态结构信息相关性、时间依赖的组装过程与机理、结构转换与物化性能效应关系研究。

http://www.x-mol.com/university/faculty/9763

黄瑾，华东理工大学药学院教授、博士生导师。2004年于南京大学获博士学位，2004-2006年在St. Jude Children’s Research Hospital结构生物学系进行博士后研究，2006年进入华东理工大学工作。主要研究方向包括：1）肿瘤及免疫性疾病治疗新药物发现及体内外活性评价，2）药物作用新机制挖掘，3）药物筛选新方法开发。作为项目负责人，已完成和正在承担共计10余项国家和省部课题，包括国家自然科学委、教育部、上海市教委和科委等研究计划。作为通讯作者在Angew. Chem. Int. Ed.、J. Med. Chem.、J. Biol. Chem.等国内外重要期刊发表学术论文90余篇。

http://www.x-mol.com/university/faculty/17793