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基于菁染料的双通道近红外药物传输体系的构建及活体成像

针对肿瘤微环境响应的前药及输送体系能够更有效地将活性药物富集至肿瘤部位,从而降低对正常组织副作用,实现精准治疗的目标。然而,如何监测和评估这些体系在生物活体内的代谢情况,实时监测前药的激活过程仍然是一项非常具有挑战性的研究工作。最近,华东理工大学朱为宏教授课题组浙江大学申有青教授课题组合作研究,开发了一种具有还原性谷胱甘肽(GSH)响应、双通道、近红外荧光前药Cy-S-CPT。通过巧妙地利用共轭体系可控的菁染料,不仅可以对二硫键前药在体的分布示踪,而且可以实时检测了GSH切断前药后释放活性抗癌药羟基喜树碱(CPT)的动力学过程,在实现荧光前药的全方位实时监测上取得了重要突破。


活体成像研究结果表明聚合物纳米颗粒负载的Cy-S-CPT不仅能够在肿瘤内激活,也能在其他器官特别是肝脏内快速激活,但是肿瘤内的激活和滞留最持久。荷瘤裸鼠抑瘤实验发现该聚合物纳米颗粒负载的Cy-S-CPT具有相对于临床抗癌药物伊立替康显著提高抑瘤效率和更低的毒副作用。这一研究成果发表于《Chemical Science》上。


http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2016/SC/C6SC00970K


原文:Dual-channel NIR activatable theranostic prodrug for in vivo spatiotemporal tracking thiol-triggered chemotherapy

Chem. Sci., 2016, DOI: 10.1039/C6SC00970K


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