Angew. Chem.：新型氮杂-BODIPY-脂质体纳米颗粒用于肿瘤多模态光学成像

在多功能纳米医学材料研究中，开发功能性自组装纳米骨架模块是一个重要的新方向。最近加拿大玛格丽特公主癌症研究中心、多伦多大学郑岗教授的研究团队在Angewandte Chemie International Edition 上发表论文，报道了一种新型氮杂-BODIPY-脂质结构模块 (aza-BODIPY-lipid) 的合成以及其自组装成脂质体纳米颗粒（BODIPYsome）用于肿瘤多模态光学成像的成果。

研究发现这种aza-BODIPY-lipid 骨架模块在组装成 BODIPYsome纳米结构后，分子间发生J-聚集，导致光学吸收波长大幅度红移至近红外区（吸收波长从660 nm转移到702 nm）。通过加入DPPC磷脂单元去调节aza-BODIP-lipid在BODIPYsome膜上聚集密度比例，研究者发现这种分子间J-聚集的光学现象普遍存在于含不同aza-BODIP-lipid密度（5%-95%）的BODIPYsome中，而且非常稳定，不受外部环境刺激（如血清、时间、温度和pH变化）的影响。这种异常的J-聚集稳定性可能归因于分子间的J-二聚体效应。含有胆固醇的BODIPYsome显示出增强的胶体稳定性，同时保持高消光系数（128 mM^-1 cm^-1）和高荧光猝灭率（99.70±0.09％）。这些特异的光学性能使其在702 nm吸收光谱下拥有极强的特征性光声（PA）特性。当BODIPYsome进入癌细胞后，纳米结构会分解，从而离解出的aza-BODIPY-lipid会恢复其在660 nm吸收光下的高效荧光特性。活体实验证明了BODIPYsome在原位前列腺小鼠模型中具有良好的药代动力学和优异的肿瘤积累，并且实现了用光声成像（BODIPYsome在702 nm波长激发下）和荧光成像（解离后的aza-BODIP-lipid 在660 nm波长激发下）观察了静脉注射后24小时内BODIPYsome在小鼠肿瘤中的行为：BODIPYsome的积累和逐渐分解的过程。稳定的J-聚集 BODIPYsomes的研制成功为开发非卟啉类的多功能纳米骨架模块开辟了新的思路，也为光学稳定的生物光子多模态探针的设计打开了新的大门。

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Stable J-aggregation of an aza-BODIPY-lipid in a liposome for optical cancer imaging

Miffy H.Y. Cheng, Kara M. Harmatys, Danielle Charron, juan Chen, Gang Zheng

Angew. Chem. Int. Ed., 2019, DOI: 10.1002/anie.201907754

（本稿件来自Wiley）