2I-BodipyPhNO2@ZIF-90：肿瘤细胞选择性的精准光动力治疗

光动力治疗（PDT）是临床上批准的一种癌症微创治疗方法。基于纳米材料的PDT体系已在实验室和临床前阶段进行了广泛的研究。金属-有机框架材料（MOFs）因具有易于修饰、低毒性等优势已开发用于PDT。但大多数MOFs PDT体系存在如下不足：（1）缺乏选择性，对肿瘤细胞具有较高杀伤能力的同时，对正常细胞也具有较高的毒性；（2）缺乏精准的定位，线粒体、内质网等亚细胞结构与氧化还原稳态直接相关，有望成为PDT的作用靶点，有益于光敏剂用量的最小化。

山东师范大学的董育斌教授（点击查看介绍）课题组报道了2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90主客体PDT材料。该材料经光敏剂2I-BodipyPhNO₂、咪唑-2-甲醛（IcaH）、Zn²⁺的原位自组装合成，通过其pH响应性摄取、核内体逃逸、线粒体定位，对肿瘤细胞具有选择性光毒性，实现了高效率的精准PDT。

图1. 2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90用于肿瘤细胞选择性的精准光动力治疗。(a) 2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90的原位自组装合成；(b) 2I-BodipyPhNO₂与ZIF-90的主客体关系；(c) 2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90对正常细胞和肿瘤细胞的差异化响应示意图；(d) 肿瘤细胞对纳米颗粒的摄取显著高于正常细胞；(e) 经过PDT后，不同细胞系的细胞活力值；(f) 肿瘤细胞内单线态氧明显高于正常细胞。

pH响应性摄取是肿瘤细胞选择性毒性的主要原因。2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90在弱酸性的肿瘤微环境（pH=6.5）中质子化，在正常细胞微环境（pH=7.4）中不发生质子化。表面电荷性质导致肿瘤细胞和正常细胞对2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90的差异化摄取。2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90在肿瘤细胞中的积累量更高，光照时单线态氧浓度更高，PDT效果更好。碘原子的引入增强了系间窜越（ISC），ZIF-90框架的核内体逃逸性质避免了溶酶体降解，精确的线粒体定位触发线粒体膜电位（MMP）丧失进一步增强了2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90对肿瘤细胞的PDT效果。

2I-BodipyPhNO₂@ZIF-90纳米颗粒的合理设计为设计更“智能”的PDT体系提供了新的研究思路。相关工作发表在Inorganic Chemistry 上，文章的第一作者为山东师范大学的硕士研究生官群，共同通讯作者为李延安博士和董育斌教授。

1. 该论文作者为：Qun Guan, Le-Le Zhou, Yan-An Li and Yu-Bin Dong

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Diiodo-Bodipy-Encapsulated Nanoscale Metal–Organic Framework for pH-Driven Selective and Mitochondria Targeted Photodynamic Therapy

Inorg. Chem., 2018, 57, 10137, DOI: 10.1021/acs.inorgchem.8b01316

2. 该论文作者为：Qun Guan, Dr. Yan‐An Li, Wen‐Yan Li, Dr. Yu‐Bin Dong

原文（扫描或长按二维码，识别后直达原文页面，或点此查看原文）：

Photodynamic Therapy Based on Nanoscale Metal–Organic Frameworks: From Material Design to Cancer Nanotherapeutics

Chem. Asian. J., 2018, 13, 3122, DOI: 10.1002/asia.201801221

李延安博士简介

李延安，山东师范大学化学化工与材料科学学院讲师；2016年师从董育斌教授获得博士学位，同年就职于山东师范大学；主要研究方向为MOFs材料的生物医学应用，相关工作发表于J. Mater. Chem. A、Chem. Commun.和Inorg. Chem.等期刊。

董育斌

http://www.x-mol.com/university/faculty/12164

李延安

http://www.x-mol.com/university/faculty/50156