80619
当前位置: 首页   >  课题组新闻   >  美国化学会旗下《药物化学》刊发课题组异戊烯修饰蛋白的靶向降解领域的新进展
美国化学会旗下《药物化学》刊发课题组异戊烯修饰蛋白的靶向降解领域的新进展
发布时间:2023-05-11

  

癌症仍是人类社会尚未攻克的世纪难题。作为最早发现的原癌基因之一,其编码的Ras蛋白是参与细胞信号转导、调节细胞增殖和分化的关键性分子。Ras基因突变后,Ras蛋白持续处于活化状态,信号转导紊乱,导致细胞持续增生而发生肿瘤。30%的人类恶性肿瘤与RAS基因突变有关,在肺癌,直肠癌和胰腺癌中,均发现了KRas突变体。其中,直肠癌中30%-35%患者有突变。但是,由于其细胞表面较为光滑,没有可以结合小分子的口袋,其药物研发进展缓慢。小分子调控RAS蛋白的研究仍然存在挑战。


近期,课题组在美国化学会旗下著名期刊Journal of Medicinal Chemistry在线刊发了该领域的新进展(Degradation  of RAS Proteins Targeting the Posttranslational Prenyl Modifications via Cascade Azidation/Fluorination and Click Reaction, J.Med. Chem. 2023),建立了靶向降解RAS蛋白的新研究策略。文章共同第一作者分别为药学院博士后周红玲博士,硕士研究生甘有方和李源源,唯一通讯作者为王锐教授,其他作者还包括药学院硕士研究生陈晓倩和郭宇扬。研究得到了华中科技大学人才启动基金的支持。

恭喜周博士,硕士研究生甘有方、李源源等!