主要研究方向包括：有机合成化学，化学生物学，合成生物学，与创新药物研发。研究工作的科学意义和创新点概括为以下三个方面：

1．针对具有重要药理活性的天然产物分子，开展全合成以及深入的分子药理学研究，揭示和阐明了一系列新的生物作用靶点和分子作用机制，为创新型抗肿瘤、抗炎、以及抗生素类药物的设计与开发提供了新的思路；

2．针对与生理和病理条件息息相关的典型性细胞死亡过程（细胞坏死和细胞凋亡），系统地利用高通量药物筛选导向的化学生物学研究手段，通过小分子探针开展深入的机理性研究，阐明了一系列新的生物作用机制和小分子调控方法，对肿瘤、炎症等重大疾病在分子层面上获得了新的理解，并且为开发相关疾病的治疗手段奠定了理论基础；

3．从活性天然产物出发，通过药物化学手段，开发出具有原创性的新一代抗肿瘤、抗生素类药物先导。其中部分药物先导已经实现了科研转化，正在开展临床前研究。