56048
当前位置: 首页   >  课题组新闻   >  [Congratulations]本课题组杨樊在Journal of Materials Chemistry B发文
[Congratulations]本课题组杨樊在Journal of Materials Chemistry B发文
发布时间:2020-12-06

摘要:

  药物非特异性毒性和载体副作用是阻碍抗癌纳米药物临床开发的两大障碍。在此,我们开发了一种负载有3-(甲硫基)-丙酸喜树碱(Pro-CPT)的交联(R-+-硫辛酸纳米颗粒(Pro-CPT@cLANs)。Pro-CPT是喜树碱(CPT)的pH响应性前药,可有效降低CPT过早释放引起的全身毒性。 cLAN 是与 (R)-(+)-硫辛酸 (LA) 结构同源的纳米颗粒,不仅具类似于 LA 的生物相容性,还有类 LA 的抗癌活性,因此可以通过协同作用和在肿瘤部位精确的药物释放降低药物使用剂量,进一步减轻负载药物的毒性。根据体外数据,Pro-CPT@cLANs HT29细胞的ICPro-CPT500.12 μM,比游离的Pro-CPT0.3 μM)低约2.5倍;体内数据显示 Pro-CPT@cLANs HT29 荷瘤裸鼠的抑瘤率(TIR)和存活率(SR)分别高达85.1%80%,同样比相同剂量下的游离CPT更为优秀(TIR46%SR0%)。 Pro-CPT@cLANs 提供了一种简单有效的策略来克服纳米药物开发中的两个障碍,并拥有临床应用的潜力。

原文链接:https://doi.org/10.1039/D0TB02425B