砜类化合物广泛存在于生物活性天然产物、药物、农用化学品之中，例如，用于治疗阿尔茨海默症的γ-分泌酶抑制剂、除草剂硝磺草酮，也广泛作为有价值的有机合成中间体。氧族杂环化合物显示抗癌、抗增生等生物活性。因此，探索芳基(氧族杂芳基)甲基砜的简便合成具有重要价值。

已经报道的几种合成方法要么需要贵金属钯催化，要么需要多步反应，甚至同时反应条件比较苛刻，要求严格无水无氧、高温、惰性气体保护等条件。近些年，绿色合成工艺特别受到重视。由于金属离子，特别是过渡金属离子容易在产物在残留，同时容易引起重金属污染、增加生产成本，因此，无（过渡）金属的反应在药物及中间体的合成很重要。

据此，成都理工大学曾庆乐教授课题组在长期研究有机硫化学的基础上，发现了硫酸促进醛、烃基亚磺酸钠、氧族杂芳烃的三组分反应在水中合成芳基(氧族杂芳基)甲基砜。该合成方法环境友好、无金属、原子经济、底物适用范围广、产率普遍较高。产物砜还可以进一步转化为灭菌剂类似物、芳基杂芳基酮。

论文信息：

Synthesis of Aryl (chalcogen‐heteroaryl) methyl Sulfones via Sulfuric Acid‐Promoted Three‐Component Reaction in Water

Ratnakar Reddy Kuchukulla，Qinqin Tang，Youming Huang，Ze He，Lihong Zhou，Qingle Zeng

European Journal of Organic Chemistry

DOI: 10.1002/ejoc.202000547 

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European Journal of Organic Chemistry

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