Aquaporins (AQPs) are membrane proteins allowing permeation of water, glycerol & hydrogen peroxide across biomembranes, and playing an important role in water homeostasis in different organs, exocrine gland secretion, urine concentration, skin moisturization, fat metabolism and neural signal transduction. Notably, a large number of studies showed that AQPs are closely associated with cancer biological functions and expressed in more than 20 human cancer cell types. Furthermore, AQP expression is positively correlated with tumour types, grades, proliferation, migration, angiogenesis, as well as tumour-associated oedema, rendering these membrane channels attractive as both diagnostic and therapeutic targets in cancer. Recent developments in the field of AQPs modulation have identified coordination metal-based complexes as potent and selective inhibitors of aquaglyceroporins, opening new avenues in the application of inorganic compounds in medicine and chemical biology. The present review is aimed at providing an overview on AQP structure and function, mainly in relation to cancer. In this context, the exploration of coordination metal compounds as possible inhibitors of aquaporins may open the way to novel chemical approaches to study AQP roles in tumour growth and potentially to new drug families. Thus, we describe recent results in the field and reflect upon the potential of inorganic chemistry in providing compounds to modulate the activity of “elusive” membrane targets as the aquaporins.

中文翻译：

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水通道蛋白在癌症发展中的作用：生物无机化学为新型化学探针和治疗剂做出贡献的机会

水通道蛋白（AQPs）是一种膜蛋白，可让水，甘油和过氧化氢透过生物膜渗透，并在不同器官的水稳态，外分泌腺分泌，尿液浓缩，皮肤保湿，脂肪代谢和神经信号传导中起重要作用。值得注意的是，大量研究表明AQP与癌症的生物学功能密切相关，并在20多种人类癌细胞类型中表达。此外，AQP表达与肿瘤类型，等级，增殖，迁移，血管生成以及与肿瘤相关的水肿呈正相关，使这些膜通道成为癌症的诊断和治疗靶标具有吸引力。AQPs调节领域的最新发展已将基于配位金属的配合物鉴定为水合甘油三酯的有效和选择性抑制剂，为无机化合物在医学和化学生物学中的应用开辟了新途径。本综述旨在概述AQP的结构和功能，主要涉及癌症。在这种情况下，作为水通道蛋白可能抑制剂的配位金属化合物的探索可能为研究化学物质方法在肿瘤生长中以及潜在对新药家族的作用的化学新方法开辟道路。因此，我们描述了该领域的最新成果，并反思了无机化学在提供化合物来调节“易失性”膜靶作为水通道蛋白的活性方面的潜力。开辟了将无机化合物应用于医学和化学生物学的新途径。本综述旨在概述AQP的结构和功能，主要涉及癌症。在这种情况下，作为水通道蛋白可能抑制剂的配位金属化合物的探索可能为研究化学物质方法在肿瘤生长中以及潜在对新药家族的作用的化学新方法开辟道路。因此，我们描述了该领域的最新成果，并反思了无机化学在提供化合物来调节“易失性”膜靶作为水通道蛋白的活性方面的潜力。开辟了将无机化合物应用于医学和化学生物学的新途径。本综述旨在概述AQP的结构和功能，主要涉及癌症。在这种情况下，作为水通道蛋白可能抑制剂的配位金属化合物的探索可能为研究化学物质方法在肿瘤生长中以及潜在对新药家族的作用的化学新方法开辟道路。因此，我们描述了该领域的最新成果，并反思了无机化学在提供化合物来调节“易失性”膜靶作为水通道蛋白的活性方面的潜力。对可能作为水通道蛋白抑制剂的配位金属化合物的探索可能为研究AQP在肿瘤生长中的作用以及可能对新药家族的新化学方法开辟道路。因此，我们描述了该领域的最新成果，并反思了无机化学在提供化合物来调节“易失性”膜靶作为水通道蛋白的活性方面的潜力。对可能作为水通道蛋白抑制剂的配位金属化合物的探索可能为研究AQP在肿瘤生长中的作用以及可能对新药家族的新化学方法开辟道路。因此，我们描述了该领域的最新成果，并反思了无机化学在提供化合物来调节“易失性”膜靶作为水通道蛋白的活性方面的潜力。