Abstract Microparticles with oval-shape morphology and rough and porous surfaces were prepared by polyelectrolyte complexation of carboxymethyl starch (CMS) and chitosan (Cs). CMS with DS of 0.5, the polyanionic moiety, was synthesized from rice starch with low content of amylose (6%). A preliminary investigation revealed that this kind of starch is more susceptive to esterification than rice starches with higher contents of amylose. The CMS/Cs microparticles showed higher chemical and thermal stability than microparticles prepared by conventional ionotropic crosslinking of Cs with TPP ions. The carboxymethyl groups of CMS are more efficient to neutralize the positive groups of Cs and, also, enhance the entrapment of bovine serum albumin (BSA) in the CMS/Cs matrix as compared to Cs/TPP. In vitro experiments conducted in simulated gastric fluid (pH 1.2) and simulated intestinal fluid (pH 6.8) with the testing microparticles revealed that the CMS/Cs-BSA microparticles exhibit a highlighted pH-dependent release profile. This desirable property allows controlling the release of BSA more efficiently, which minimizes undesirable issues (e.g. burst effect and non-sustained release). Furthermore, the BSA release from CMS/Cs-BSA microparticles in SIF follows an ideal Zero-order kinetics, which is very attractive for a drug delivery system. Therefore, microparticles based on CMS/Cs polyelectrolyte complex may be promising to control the drug release in specific regions of the gastrointestinal tract.

中文翻译：

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基于羧甲基淀粉/壳聚糖聚电解质复合物的微粒作为药物递送系统的载体

摘要 通过羧甲基淀粉（CMS）和壳聚糖（Cs）的聚电解质络合制备了具有椭圆形形态和粗糙多孔表面的微粒。DS 为 0.5 的 CMS，即聚阴离子部分，是由直链淀粉含量低 (6%) 的大米淀粉合成的。初步调查表明，这种淀粉比直链淀粉含量较高的大米淀粉更容易发生酯化反应。CMS/Cs 微粒表现出比通过 Cs 与 TPP 离子的常规电离交联制备的微粒更高的化学和热稳定性。与 Cs/TPP 相比，CMS 的羧甲基基团更有效地中和 Cs 的阳性基团，并且还增强了牛血清白蛋白 (BSA) 在 CMS/Cs 基质中的截留。在模拟胃液 (pH 1.2) 和模拟肠液 (pH 6.8) 中使用测试微粒进行的体外实验表明，CMS/Cs-BSA 微粒表现出突出的 pH 依赖性释放曲线。这种理想的特性允许更有效地控制 BSA 的释放，从而最大限度地减少不良问题（例如爆发效应和非持续释放）。此外，SIF 中 CMS/Cs-BSA 微粒的 BSA 释放遵循理想的零级动力学，这对药物递送系统非常有吸引力。因此，基于 CMS/Cs 聚电解质复合物的微粒可能有望控制胃肠道特定区域的药物释放。8) 测试微粒显示 CMS/Cs-BSA 微粒表现出突出的 pH 依赖性释放曲线。这种理想的特性允许更有效地控制 BSA 的释放，从而最大限度地减少不良问题（例如爆发效应和非持续释放）。此外，SIF 中 CMS/Cs-BSA 微粒的 BSA 释放遵循理想的零级动力学，这对药物递送系统非常有吸引力。因此，基于 CMS/Cs 聚电解质复合物的微粒可能有望控制胃肠道特定区域的药物释放。8) 测试微粒显示 CMS/Cs-BSA 微粒表现出突出的 pH 依赖性释放曲线。这种理想的特性允许更有效地控制 BSA 的释放，从而最大限度地减少不良问题（例如爆发效应和非持续释放）。此外，SIF 中 CMS/Cs-BSA 微粒的 BSA 释放遵循理想的零级动力学，这对药物递送系统非常有吸引力。因此，基于 CMS/Cs 聚电解质复合物的微粒可能有望控制胃肠道特定区域的药物释放。SIF 中 CMS/Cs-BSA 微粒的 BSA 释放遵循理想的零级动力学，这对药物递送系统非常有吸引力。因此，基于 CMS/Cs 聚电解质复合物的微粒可能有望控制胃肠道特定区域的药物释放。SIF 中 CMS/Cs-BSA 微粒的 BSA 释放遵循理想的零级动力学，这对药物递送系统非常有吸引力。因此，基于 CMS/Cs 聚电解质复合物的微粒可能有望控制胃肠道特定区域的药物释放。