Liposomes can achieve a controlled release and an improved bioavailability of water- insoluble drug with minimized side effects. Paclitaxel is an efficient anticancer drug for the treatment of various cancers. However, paclitaxel has a solubility of 0.5 mg/L in water and a low bioavailability of 6.5%. Moreover, paclitaxel is a substrate for p-glycoprotein, which shows a decreased accumulation of drug within the cancer cell expressed by a p-glycoprotein. Therefore, the purpose of this study is to prepare a paclitaxel-loaded liposome and evaluate the effect of d-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate (TPGS) as an inhibitor of p-glycoprotein on the paclitaxel-loaded liposome. The paclitaxel-loaded liposome and TPGS coated paclitaxel-loaded liposome had spherical vesicles, with mean particle size 184.9 ± 18.45 nm with PDI 0.324 ± 0.018 and 282.6 ± 20.41 nm with PDI 0.269 ± 0.013, respectively. Paclitaxel-loaded liposome and TPGS coated paclitaxel-loaded liposome showed a controlled and sustained release of PTX over 72 h. The cellular uptake of paclitaxel from TPGS coated paclitaxel-loaded liposome was a 3.56-fold increase for 2 h and 5.75-fold increase for 4 h compared to that from paclitaxel-loaded liposome in MCF-7/ADR cells, resulting in improved cytotoxicity against MCF-7/ADR cells. Western blot assay revealed the P-gp inhibitory effect of TPGS-coated PTX-liposome. In conclusion, TPGS coated liposome with a sustained releasing capability and the inhibitory effect of p-glycoprotein may be a promising carrier for future applications in cancer therapy.

脂质体可实现水不溶性药物的控释和改善的生物利用度，且副作用最小。紫杉醇是用于治疗各种癌症的有效抗癌药物。但是，紫杉醇在水中的溶解度为0.5 mg / L，生物利用度较低，为6.5％。此外，紫杉醇是p-糖蛋白的底物，其显示出药物在p-糖蛋白表达的癌细胞内的积累减少。因此，本研究的目的是制备载有紫杉醇的脂质体，并评估作为对糖蛋白抑制剂的d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）对载有紫杉醇的脂质体的作用。载有紫杉醇的脂质体和TPGS包覆的载有紫杉醇的脂质体具有球形囊泡，平均粒径为184.9±18.45 nm，PDI为0.324±0。018和282.6±20.41 nm，PDI分别为0.269±0.013。负载紫杉醇的脂质体和TPGS包被紫杉醇的脂质体在72小时内显示出PTX的受控和持续释放。与MCF-7 / ADR细胞中的紫杉醇脂质体相比，TPGS包被的紫杉醇脂质体对紫杉醇的细胞摄取2小时增加了3.56倍，而4h则增加了5.75倍，从而提高了对紫杉醇的细胞毒性MCF-7 / ADR电池。蛋白质印迹分析显示了TPGS包被的PTX脂质体对P-gp的抑制作用。总之，具有持续释放能力和对p糖蛋白的抑制作用的TPGS包被脂质体可能是未来在癌症治疗中应用的有希望的载体。紫杉醇负载脂质体和TPGS包被紫杉醇负载脂质体在72小时内显示出PTX的受控和持续释放。与MCF-7 / ADR细胞中的紫杉醇脂质体相比，TPGS包被的紫杉醇脂质体对紫杉醇的细胞摄取2小时增加了3.56倍，而4h则增加了5.75倍，从而提高了对紫杉醇的细胞毒性MCF-7 / ADR电池。蛋白质印迹分析显示了TPGS包被的PTX脂质体对P-gp的抑制作用。总之，具有持续释放能力和对p糖蛋白的抑制作用的TPGS包被脂质体可能是未来在癌症治疗中应用的有希望的载体。紫杉醇负载脂质体和TPGS包被紫杉醇负载脂质体在72小时内显示出PTX的受控和持续释放。与MCF-7 / ADR细胞中的紫杉醇脂质体相比，TPGS包被的紫杉醇脂质体对紫杉醇的细胞摄取2小时增加了3.56倍，而4h则增加了5.75倍，从而提高了对紫杉醇的细胞毒性MCF-7 / ADR电池。蛋白质印迹分析显示了TPGS包被的PTX脂质体对P-gp的抑制作用。总之，具有持续释放能力和对p糖蛋白的抑制作用的TPGS包被脂质体可能是未来在癌症治疗中应用的有希望的载体。与装载紫杉醇的脂质体相比，MCF-7 / ADR细胞中的脂质体在4小时内增加了75倍，从而提高了对MCF-7 / ADR细胞的细胞毒性。蛋白质印迹分析显示了TPGS包被的PTX脂质体对P-gp的抑制作用。总之，具有持续释放能力和对p糖蛋白的抑制作用的TPGS包被脂质体可能是未来在癌症治疗中应用的有希望的载体。与装载紫杉醇的脂质体相比，MCF-7 / ADR细胞中的脂质体在4小时内增加了75倍，从而提高了对MCF-7 / ADR细胞的细胞毒性。蛋白质印迹分析显示了TPGS涂层的PTX脂质体对P-gp的抑制作用。总之，具有持续释放能力和对p糖蛋白的抑制作用的TPGS包被脂质体可能是未来在癌症治疗中应用的有希望的载体。