Abstract The fabrication of supramolecular host in combination biomolecules is an interesting idea in modern drug delivery for development of new polymer with advanced chemical and biological properties. Herein, hyper-crosslinked copolymer was fabricated from β-cyclodextrin (β-CD) and sialic acid (SA) monomers, which can be undoublty considered as a new class of copolymer. The as-synthesized copolymer has complexation properties, which could cover the drug within the structure and deliver to the site of action. The well-known inclusion capability of β-CD and targeted efficacy of SA made it more appropriate for targeted drug delivery. The copolymer was characterized using a wide range of spectroscopic and microscopic techniques such as synchrotron radiation based FTIR spectroscopy (SR-FTIR), differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TGA), and powder X-ray diffraction (PXRD). The surface area and porosity were calculated by using Nitrogen adsorption method. Doxorubicin (Dox) was selected as a model drug to evaluate the loading efficiency and cellular penetration ability of the copolymer. The copolymer showed high adsorption towards Dox with no significant cytotoxic effects on HeLa cells as proved by cell viability assay. High cellular penetration of Dox loaded copolymer was also recorded by confocal microscopy when compared with free Dox in HeLa cells at 4 h of exposure. Thus, β-CD-SA copolymer could be a useful carrier for targeted drug delivery of cancer and has the potential for further investigation in viral and nervous disease due to the targeting ability of SA.

中文翻译：

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单锅反应制备β-环糊精和唾液酸共聚物位点特异性给药

摘要 在组合生物分子中制备超分子宿主是现代药物递送中一个有趣的想法，用于开发具有先进化学和生物学特性的新聚合物。在此，超交联共聚物由 β-环糊精 (β-CD) 和唾液酸 (SA) 单体制成，这无疑是一类新的共聚物。合成的共聚物具有络合特性，可以覆盖结构内的药物并递送到作用部位。众所周知，β-CD 的包合能力和 SA 的靶向功效使其更适合靶向给药。该共聚物使用广泛的光谱和显微技术进行表征，例如基于同步辐射的 FTIR 光谱 (SR-FTIR)、差示扫描量热法 (DSC)、热重分析 (TGA) 和粉末 X 射线衍射 (PXRD)。采用氮吸附法计算表面积和孔隙率。选择多柔比星（Dox）作为模型药物来评估共聚物的加载效率和细胞渗透能力。细胞活力测定证明，该共聚物对 Dox 具有高吸附性，对 HeLa 细胞没有显着的细胞毒性作用。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。采用氮吸附法计算表面积和孔隙率。选择多柔比星（Dox）作为模型药物来评估共聚物的加载效率和细胞渗透能力。细胞活力测定证明，该共聚物对 Dox 具有高吸附性，对 HeLa 细胞没有显着的细胞毒性作用。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。采用氮吸附法计算表面积和孔隙率。选择阿霉素（Dox）作为模型药物来评估共聚物的加载效率和细胞渗透能力。细胞活力测定证明，该共聚物对 Dox 具有高吸附性，对 HeLa 细胞没有显着的细胞毒性作用。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。选择多柔比星（Dox）作为模型药物来评估共聚物的加载效率和细胞渗透能力。细胞活力测定证明，该共聚物对 Dox 具有高吸附性，对 HeLa 细胞没有显着的细胞毒性作用。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。选择多柔比星（Dox）作为模型药物来评估共聚物的加载效率和细胞渗透能力。细胞活力测定证明，该共聚物对 Dox 具有高吸附性，对 HeLa 细胞没有显着的细胞毒性作用。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。与暴露 4 小时的 HeLa 细胞中的游离 Dox 相比，共聚焦显微镜还记录了负载 Dox 的共聚物的高细胞渗透率。因此，β-CD-SA共聚物可能是癌症靶向药物递送的有用载体，并且由于SA的靶向能力具有进一步研究病毒和神经疾病的潜力。