手性四氢喹啉4-醇类化合物的化学酶法合成

遵义医学院陈永正教授课题组近来报道了手性四氢喹啉-4-醇类化合物的化学酶法合成，他们采用2-氯乙酸乙烯酯和诺维信435脂肪酶作为有效的拆分试剂，实现了手性四氢喹啉-4-醇的高效拆分，一步同时获得具有高对映选择性的(R)-2-氯乙酰化的四氢喹啉-4-醇和(S)-四氢喹啉-4-醇衍生物。同时，对于1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-醇类化合物，该催化体系也能实现高效的不对称拆分，获得高对映选择性的醇及其衍生物。

更感兴趣的是，他们发现将四氢喹啉-4-醇的不对称拆分放大到10克规模时，仍然可以获得较高的对映选择性和产率。因此，这种简单高效的合成光学活性的四氢喹啉-4-醇衍生物的方法具有较强的实用性，同时也将为含有这一手性骨架的药物活性分子的筛选奠定物质基础。

这一研究成果已发表在《Tetrahedron》上。

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040402015007371