JACS：炔酰胺可以用作酰胺和多肽的偶联试剂

据统计约有四分之一的上市药物和三分之一的候选药物含有酰胺键，六分之一的有机化学反应涉及到酰胺键的形成，因此酰胺键的形成是有机化学的一个重要研究课题。酰胺键还是自然界中最重要的化学键之一，具有重要生命活性的多肽和蛋白质都是由氨基酸通过酰胺键连接起来的，它们越来越多地被应用于药物研发、疾病诊断、生物医学材料和高性能材料等高科技领域。但是多肽制备和纯化过程中会产生大量的化学废物，不但对环境保护带来了极大的压力，而且导致多肽价格非常昂贵，严重限制了其广泛应用，成为相关研究领域的一个瓶颈。因此“原子经济性地合成酰胺”被美国化学会绿色化学圆桌会议遴选为21世纪最具挑战性的有机化学难题之一。

江西师范大学赵军锋教授（点击查看介绍）课题组依托江西省化学生物学重点实验室，致力于新型的酰胺键形成方法学的研究，拟从根本上解决多肽和蛋白质化学合成所面临的基本问题。近两年来，该课题组与王涛教授（点击查看介绍）课题组合作已经在新型酰胺键形成方法学上取得了一系列重要的研究进展（Green Chem., 2015, 17, 2741-2744; Adv. Synth. Catal., 2015, 357, 2566-2570; RSC Adv., 2015, 5, 75386-75389）。此次他们在JACS上报道的炔酰胺类缩合剂是一种结构全新的缩合剂（J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 13135–13138），也是我国为数不多的具有自主知识产权的缩合剂之一。该类缩合剂结构简单、稳定性好、容易制备，是当前分子量最小的缩合剂，其使用过程中不需要任何其他添加剂，极大地体现了其原子经济性的优势。更重要的是手性酸在缩合过程中不会发生消旋，从而提高了产物的纯度，降低了提纯和分离的难度。初步的研究表明该缩合剂不但可以用来合成简单的酰胺和二肽，同时也可以用于多肽片段连接，而且已经被成功地用于脑啡肽的合成。

J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 13135–13138.

(Among the top 20 most read JACS articles in Sep. 2016)

虽然该工作还有很大的提升空间，但目前的结果已经显示了其重要的学术价值和潜在的工业应用价值，相信该工作将会对酰胺和多肽合成的相关领域产生重要而深远的影响。

该研究工作得到了国家自然科学基金、江西省自然科学基金以及江西师范大学海外高层次人才引进项目等的资助。

该论文作者为：Long Hu, Silin Xu, Zhenguang Zhao, Yang Yang, Zhiyuan Peng, Ming Yang, Changliu Wang, Junfeng Zhao

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.6b07230

Ynamides as Racemization-Free Coupling Reagents for Amide and Peptide Synthesis

J. Am. Chem. Soc., 2016, 138, 13135-13138, DOI: 10.1021/jacs.6b07230

赵军锋课题组主页：http://webadmin.jxnu.edu.cn/s/346/t/1754/main.jspy

导师介绍

赵军锋教授：http://www.x-mol.com/university/faculty/18371

王涛教授：http://www.x-mol.com/university/faculty/20470

X-MOL有机领域学术讨论QQ群（450043083）