红树林来源真菌Neosartorya udagawae中发现的抗甲型流感病毒活性的新骨架生物碱

红树林处于海陆交界处，具有独特的生态环境。中国海洋大学的李德海教授等人从红树林植物白骨壤（Aricennia marina）的根部内生真菌Neosartorya udagawae HDN13-313中发现了两个含有新颖喹唑啉骨架的fumiquinazoline类生物碱Neosartoryadins A（1）和B（2），以及生源相关的两个新结构fiscalins E（3）、F（4）和一个已知化合物fiscalin C（5），如图1所示。经典的fumiquinazoline类生物碱的是一类常见的真菌毒素，其吡啶[2,1-b]喹唑啉部分的C环一般为嘧啶环（如化合物3-5），而Neosartoryadins A和B中的C环骨架异化成吡啶环，同时还存在一个罕见的四氢呋喃环（D环）。作者推测化合物1-2是由关键中间体5在生物体内进一步经过氧化、水解、羟醛缩合等生合成过程转化而来。新化合物1-4的绝对构型是通过NOESY谱、电子圆二色谱（ECD）测试、含时密度泛函理论-电子圆二色谱（TDDFT-ECD）计算和单晶衍射等技术得以确定。化合物1-2经中国海洋大学王伟副教授评价，显示较强的抗甲型流感H1N1病毒的活性，其IC50值分别为66 μM 和58 μM（利巴韦林作为阳性对照，IC50 = 94 μM），为抗病毒药物的发现提供了新颖的模板结构。

图1

这一研究成果发表于《Org. Lett.》上。

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.5b02964

原文标题：Neosartoryadins A and B, Fumiquinazoline Alkaloids from a Mangrove-Derived Fungus Neosartorya udagawae HDN13-313