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2018-02-22 16:40
蜈蚣毒液的生物机理是什么?
蜈蚣捕猎时会将毒肢狠狠刺入猎物体内,并注射进大量毒液。蜥蜴、蟑螂、田鼠等等多种动物都在它们的菜单上。小小的蜈蚣对人类也有不小的威胁,被咬后的患者会出现疼痛、水肿,严重者甚至会出现高血压、呼吸衰竭、昏迷直至死亡。那么请问蜈蚣毒液究竟是如何发挥作用的呢?蜈蚣毒液的生物机理是什么?
蜈蚣捕猎时会将毒肢狠狠刺入猎物体内,并注射进大量毒液。蜥蜴、蟑螂、田鼠等等多种动物都在它们的菜单上。小小的蜈蚣对人类也有不小的威胁,被咬后的患者会出现疼痛、水肿,严重者甚至会出现高血压、呼吸衰竭、昏迷直至死亡。那么请问蜈蚣毒液究竟是如何发挥作用的呢?蜈蚣毒液的生物机理是什么?
2018-02-21 17:08
嘧啶环上三个氯的活泼型如何解释?
嘧啶环上三个氯的活泼型如何解释?
嘧啶环上三个氯的活泼型如何解释?
2018-02-09 21:59
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匿名用户   回答了这个问题

胍基由物主要是胺(氨)与氰胺、异硫脲、异脲、肼、异硫氰酸酯等反应制备。 胺和单氰胺在一定反应条件下反应,然后加入酸中和,如盐酸、醋酸等可以制备相应的烷基胍盐。 如从小木虫找到的反应条件: To a solution of aniline (1.28 ml, 14 mmol) in ethanol (14 ml) was added cyanamide (1.25 ml, 16.1 mmol) and nitric acid (1 ml, 14 mmol), and the reaction was heated to reflux. After 16 hours, the reaction was cooled to room temperature and poured into diethyl ether. The resulting precipitate was filtered and dried to afford the title compound as a gray solid (2.50 g, 13 mmol, 90percent). NMR (300 MHz, CD3OD): δ 7.47 (m, 2H), 7.36 (m, 1H), 7.30 (m, 2H)。 Shewchuk, Lisa Marie; Hassell, Anne Moore; Holmes, William David; Veal, James Marvin; Emerson, Holly Kathleen; Musso, David Lee; Chamberlain, Stanley Dawes; Peckham, Gregory Edward Patent: US2007/10540 A1, 2007 。
胍基由物主要是胺(氨)与氰胺、异硫脲、异脲、肼、异硫氰酸酯等反应制备。胺和单氰胺在一定反应条件下反应,然后加入酸中和,如盐酸、醋酸等可以制备相应的烷基胍盐。如从小木虫找到的反应条件:To a solution of aniline (1.28 ml, 14 mmol) in ethanol (14 ml) was ad...显示全部
2018-02-09 16:15
为什么铂类配合物在抗癌疗法中有独特的作用?
癌症是一种严重威胁人类生命和健康的疾病。在抗癌药物中,与其他药物相比,金属药物具有独特的性质,以顺铂为代表的铂类配合物在癌症治疗中发挥了巨大作用,目前超过50%的化疗治疗方案中都涉及铂类药物的使用。请问为什么铂类配合物在抗癌疗法中有独特的作用?
癌症是一种严重威胁人类生命和健康的疾病。在抗癌药物中,与其他药物相比,金属药物具有独特的性质,以顺铂为代表的铂类配合物在癌症治疗中发挥了巨大作用,目前超过50%的化疗治疗方案中都涉及铂类药物的使用。请问为什么铂类配合物在抗癌疗法中有独特的作用?
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温柔一刀   回答了这个问题

铂与一般有机小分子的区别在于铂与DNA作用是通过配位键的形式结合的,这种Pt-N键是热力学稳定的,有点类似于共价键,是不可逆的。而一般有机小分子是通过氢键,范德华力与有机小分子作用,有可能会有脱靶效应,所以铂配合物一般体外活性不及很多有机小分子,到体内活性却优于那些小分子。但目前来说,铂配合物的毒副作用是限制它使用最大的问题。
铂与一般有机小分子的区别在于铂与DNA作用是通过配位键的形式结合的,这种Pt-N键是热力学稳定的,有点类似于共价键,是不可逆的。而一般有机小分子是通过氢键,范德华力与有机小分子作用,有可能会有脱靶效应,所以铂配合物一般体外活性不及很多有机小分子,到体内活性却优于那些小分子。但目前来说,铂配合物的毒副作用是限制它使用最大...显示全部
2018-02-02 22:45
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匿名用户   回答了这个问题

这篇论文可能对你有帮助http://www.doc88.com/p-2867731759964.html,反应物虽然不一样,纯化思路可以借鉴一下。
这篇论文可能对你有帮助http://www.doc88.com/p-2867731759964.html,反应物虽然不一样,纯化思路可以借鉴一下。
2018-01-31 16:51
光氧化还原催化药物分子的氘/氚代方法与传统方法相比有哪些优势?
氘代药物的研究可以追溯至上世纪60年代,人们将药物分子中的部分H取代为D,在保持基本药理活性的同时,改变其代谢速度及途径,从而影响药物分子的药代动力学特性。同时,将H的另一种同位素氚(T)引入药物分子同样得到研究者的关注。那么请问光氧化还原催化药物分子的氘/氚代方法与传统方法相比有哪些优势?
氘代药物的研究可以追溯至上世纪60年代,人们将药物分子中的部分H取代为D,在保持基本药理活性的同时,改变其代谢速度及途径,从而影响药物分子的药代动力学特性。同时,将H的另一种同位素氚(T)引入药物分子同样得到研究者的关注。那么请问光氧化还原催化药物分子的氘/氚代方法与传统方法相比有哪些优势?
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普天同庆 中国海洋大学   回答了这个问题

氘代药物是一类很重要的药物分子,氘和氢的电子数一样,是电子等排体,但碳-氘键比碳氢键更稳定,且无毒无放射性。对药物活性位点的碳氢键进行氘代可以封闭代谢位点,达到延长药物半衰期、降低剂量的目的。氘代药物和氢的药物相比,药效方面可能没有大的改变,但药代方面有很大提升。 利用光氧化还原进行氘代或者氚代,操作简便,试剂廉价经济,最主要的是产物的比活性高。 近期,MacMillan课题组发表了这方面的文章,X-MOL也进行了解读,请查阅。
氘代药物是一类很重要的药物分子,氘和氢的电子数一样,是电子等排体,但碳-氘键比碳氢键更稳定,且无毒无放射性。对药物活性位点的碳氢键进行氘代可以封闭代谢位点,达到延长药物半衰期、降低剂量的目的。氘代药物和氢的药物相比,药效方面可能没有大的改变,但药代方面有很大提升。利用光氧化还原进行氘代或者氚代,操作简便,试剂廉价经济,...显示全部
2018-01-26 17:08
二茂铁化合物Ferrocifen的抗肿瘤机理是什么?
二茂铁作为非常重要的有机金属官能团,具备亲脂、低毒、独特的三明治夹心结构等特性,因此在药物化学中的应用非常广泛。请问二茂铁化合物Ferrocifen的抗肿瘤机理是什么?
二茂铁作为非常重要的有机金属官能团,具备亲脂、低毒、独特的三明治夹心结构等特性,因此在药物化学中的应用非常广泛。请问二茂铁化合物Ferrocifen的抗肿瘤机理是什么?
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匿名用户   回答了这个问题

Ferrocifen是抗肿瘤药物tamoxifen他莫昔芬的衍生物,最大的不同点就是二茂铁结构了,正是因为二茂铁的氧化还原能力,造成从Fe(II)到Fe(III)的可逆氧化还原,电势为0.4V,从而可以产生活性氧ROS、自由基、以及将酚结构氧化后的苯醌甲基物等,造成细胞毒性,使肿瘤细胞死亡。Chem. Soc. Rev., 2015,44, 8802-8817是它的综述性论文,里面有更详细的机理研究。
Ferrocifen是抗肿瘤药物tamoxifen他莫昔芬的衍生物,最大的不同点就是二茂铁结构了,正是因为二茂铁的氧化还原能力,造成从Fe(II)到Fe(III)的可逆氧化还原,电势为0.4V,从而可以产生活性氧ROS、自由基、以及将酚结构氧化后的苯醌甲基物等,造成细胞毒性,使肿瘤细胞死亡。Chem. Soc. Rev...显示全部
2018-01-05 16:18
手性树状大分子药物与传统高分子药物相比有何优势?
传统高分子药物往往是指小分子药物与本身不具备药理作用的高分子骨架键合而成的一类药物,树枝状大分子是一类具有三维规整结构、高度支化的单分散性纳米高分子。请问手性树状大分子药物与传统高分子药物相比有何优势?
传统高分子药物往往是指小分子药物与本身不具备药理作用的高分子骨架键合而成的一类药物,树枝状大分子是一类具有三维规整结构、高度支化的单分散性纳米高分子。请问手性树状大分子药物与传统高分子药物相比有何优势?
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匿名用户   回答了这个问题

手性树状大分子的特点是手性结构吧,与靶点结合时可能有优势手性构型。
手性树状大分子的特点是手性结构吧,与靶点结合时可能有优势手性构型。
2018-01-04 17:49
长春花属生物碱作为抗癌药物的机理是什么?
长春花属生物碱一直备受瞩目,从夹竹桃科植物长春花中分离出来长春花碱(vinblastine)和长春新碱(vincristine)两种著名抗癌药物,长春花碱主要用于治疗膀胱癌和乳腺癌,长春新碱主要用于治疗急性白血病和淋巴癌。那么请问长春花属生物碱作为抗癌药物的机理是什么?
长春花属生物碱一直备受瞩目,从夹竹桃科植物长春花中分离出来长春花碱(vinblastine)和长春新碱(vincristine)两种著名抗癌药物,长春花碱主要用于治疗膀胱癌和乳腺癌,长春新碱主要用于治疗急性白血病和淋巴癌。那么请问长春花属生物碱作为抗癌药物的机理是什么?
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长春花碱是一种双吲哚型生物碱。长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似,可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的运转,使蛋白质的合成受抑制;它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成,将细胞杀灭于Gl期。 长春新碱与长春碱主要不同是将长春碱中的N-CH3更改为N-C=OH,取代基的差异决定了性质的不同。长春新碱作用机制除了与长春碱相同外,还可以选择性集中在癌组织中,对血液肿瘤疗效佳。 长春地辛:虽然长春碱和长春新碱在临床上广泛应用于恶性肿瘤及血液肿瘤,但二者都有显著的神经毒性,限制了其临床应用。化学家发现二者主要因个别取代基的差异导致了药效的不同,由此得到启发,以长春碱为原料通过化学合成得到长春碱酰胺,即长春地辛。它可以与细胞内的转铁蛋白形成共价键,阻止铁的运输。主要用于急淋白血病、慢粒白血病、淋巴瘤,还可应用于非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、食管癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤。 长春瑞滨:通过偶联前体化合物长春碱和文朵灵碱等新方法,化学家们获得了大量新的中间体,最终合成与天然存在的九元长春碱环结构不同的八元长春碱环化合物--去甲长春花碱,即长春瑞滨,长春瑞滨对神经轴素微管的亲和力差,因而神经毒性较低,剂量限制型毒性为骨髓抑制,主要表现为粒细胞减少,无蓄积,可恢复。
长春花碱是一种双吲哚型生物碱。长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似,可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的运转,使蛋白质的合成受抑制;它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成,将细胞杀灭于Gl期。长春新碱与长春碱主要不同是将...显示全部
2018-01-04 15:48
On-resin是什么意思?
比如:On-resin coupling of dialkylzinc reagents to proteinogenic amino acids (both side-chain and a-carboxylic acids) facilitates the late-stage introduction of designer amino acids, which would otherwise require de novo synthesis. (Science, 2016, 352, 801) On-resin Diels–Alder reaction with inverse electron demand: an efficient ligation method for complex peptides with a varying spacer to optimize cell adhesion. (Org. Biomol. Chem., 2016, 14, 4809-4816)
比如:On-resin coupling of dialkylzinc reagents to proteinogenic amino acids (both side-chain and a-carboxylic acids) facilitates the late-stage introduction of de...显示全部
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匿名用户   回答了这个问题

On-resin 是树脂负载的意思吗?
On-resin 是树脂负载的意思吗?
2017-12-29 10:23
狐尾藻?
狐尾藻的药理成分是什么
狐尾藻的药理成分是什么
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匿名用户   回答了这个问题

狐尾藻为被子植物门(Angiospermae)、双子叶植物纲(Dicotyledoneae)、小二仙草科(Haloragidaceae)、狐尾藻属(Myriophyllum) 沉水植物,广泛分布于世界各地,能吸收水中营养元素,且其水浸提液对藻类致死率效果明显,因此常被用于净化水质,修复生态环境。
狐尾藻为被子植物门(Angiospermae)、双子叶植物纲(Dicotyledoneae)、小二仙草科(Haloragidaceae)、狐尾藻属(Myriophyllum) 沉水植物,广泛分布于世界各地,能吸收水中营养元素,且其水浸提液对藻类致死率效果明显,因此常被用于净化水质,修复生态环境。
2017-12-05 17:37
有哪些重要的药物来自于毒虫?
自然界中的许多动植物为了生存会自己产生一些有毒化学物质。这些有毒物质或用来主动攻击猎物,或被动用于自保,有许多天然有毒成分均可开发成药物。请问有哪些重要的药物来自于毒虫?
自然界中的许多动植物为了生存会自己产生一些有毒化学物质。这些有毒物质或用来主动攻击猎物,或被动用于自保,有许多天然有毒成分均可开发成药物。请问有哪些重要的药物来自于毒虫?
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水蛭(蚂蝗)可能让大多数人水蛭毛骨悚然、避之不及,但它有用于抗凝的水蛭素,天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶特异性抑制剂,对各种血栓性疾病都有效。水蛭素的作用机制是它与凝血酶按1:1的比例非共价结合形成一种稳定的复合物,抑制了凝血酶的活性,从而阻止了纤维蛋白原凝固及凝血酶对血小板的作用,达到抗凝的目的,同时水蛭素的作用不依赖于抗凝血酶m,其抑制血栓形成的浓度远小于其弓}起出血的浓度,无明显毒副作用。 还有用活的水蛭进行活体治疗的断肢再植,移植中的淤血等。
水蛭(蚂蝗)可能让大多数人水蛭毛骨悚然、避之不及,但它有用于抗凝的水蛭素,天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质,水蛭素是迄今发现的作用最强的凝血酶特异性抑制剂,对各种血栓性疾病都有效。水蛭素的作用机制是它与凝血酶按1:1的比例非共价结合形成一种稳定的复合物,抑制了凝血酶的活性,从而阻止了纤维...显示全部
2017-11-19 15:31
药物化学?
药物化学最新前沿
药物化学最新前沿
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匿名用户   回答了这个问题

这个问题太宽泛了,药物化学的包含面也很广,可以查阅药物化学的主要期刊来凝练感兴趣的前沿。
这个问题太宽泛了,药物化学的包含面也很广,可以查阅药物化学的主要期刊来凝练感兴趣的前沿。
2017-11-07 23:31
这里的钯碳加氢为什么不还原羰基?
如图,我使用冰醋酸作为溶剂,加入10%的浓硫酸,12 atm钯碳室温加氢氢化,最终得到的只是下面的产物,没有得到预期产物,有没有做过类似反应的大神指导一二,感激不尽。最后再加一个问号?
如图,我使用冰醋酸作为溶剂,加入10%的浓硫酸,12 atm钯碳室温加氢氢化,最终得到的只是下面的产物,没有得到预期产物,有没有做过类似反应的大神指导一二,感激不尽。最后再加一个问号?
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普天同庆 中国海洋大学   回答了这个问题

同楼上说的,这是文献报道的方法吗,常规的酮羰基并不能被氢化还原为亚甲基啊。 拿到的产物用黄鸣龙还原,或者克莱门森还原,或者制成缩硫酮,然后氢化
同楼上说的,这是文献报道的方法吗,常规的酮羰基并不能被氢化还原为亚甲基啊。拿到的产物用黄鸣龙还原,或者克莱门森还原,或者制成缩硫酮,然后氢化
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